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[书籍] 《药物中间体化学》上、下PDF

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wangxintao
发表于 2010-5-19 16:55:41 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自： 中国山东德州

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〈〈药物中间体化学〉〉 518XWF896-L__AA200_.jpg 基本信息·出版社：化学工业出版社0 ]/ v' h- V, n% f2 z5 X" m1 \
·页码：474 页
& y3 J' W. n% `5 D·出版日期：2008年07月, ~9 ?5 m/ }$ l+ p& h( f1 o
·ISBN：7122025810/9787122025814
0 k( L) |3 s- w" L·条形码：9787122025814
. i0 i6 a) t3 |& n) d4 o
$ r9 ]0 i; f" {- j/ Z1 |! D·版本：第1版, E, @& I; F1 f# {& o2 o
·装帧：平装
( T7 ^  e" h! t2 o·开本：16$ v8 e) r7 Z0 u. {) d& U5 N& x
·正文语种：中文
4 j* R/ H" Z: K. Y( F6 x
4 w2 _. s$ N6 z+ a* d7 e
: ?5 `$ k' A* g  [: q
! r) F% T: _, \: Q0 M- ~; T& m内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 $ ~- X1 i8 f1 D6 ]& H. d3 s, e! ^
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 + k% G1 J. j- ^' S& W
目录6 J+ M4 ?0 h) {3 R2 {2 I
1绪论1
; a. e0 @5 x+ V2 Y8 c11药物中间体的概念及内涵1
  @5 L) w! e: g9 _9 d! j8 Q12药物中间体是精细化工的重要组成 : c8 R) e. _& f3 M
部分2 ( C! V* {  K8 i, h
13药物中间体国外研究现状4 ' |# q1 D$ v7 d  ]/ E9 z/ b
131医药中间体国外发展现状与发展
7 O( Q* s4 ]6 f2 R9 J# {趋势4
' h5 g$ p8 R1 n132农药中间体国外发展现状与发展
/ U3 G- N; y/ ]$ z% a; q趋势8 5 |- T% P5 ?, y
14药物中间体国内发展现状9
% e7 H( j) x4 w$ v& Q. Y141医药中间体国内发展现状9
1 T3 [+ S5 x( v* f8 i$ B. p142农药中间体国内发展现状13 ' a8 }1 S5 |* r; N' X# A2 N
143兽药中间体国内现状14
5 Y- a" q0 i6 u8 ^) y15药物中间体国内研究及发展方向14 6 w2 g+ P& x' R9 g
参考文献18 * s/ P+ @, d% f7 p
2药物中间体的合成设计21
: C$ r* ]$ @) I( I3 ~9 {21逆向合成路线设计及其技巧21
! B+ B, h) x, S9 c" e211逆向合成法常用术语21 , `, m/ U2 g* W8 F
212逆向切断的基本原则22
; e: A$ p2 r4 N/ l) f$ a+ \213逆向切断技巧23 * W6 f, f4 d( k7 O6 x% w
214官能团的保护26
, i( G1 B) k! ]! |. O215导向基的应用27
. V& y7 }3 t" ]0 q. w) K( A8 ^22合成设计路线的评价标准29
. w0 Z# h; r  }8 @9 C2 s221原料和试剂的选择29 % p8 q% ~+ S+ r- M
222反应步数和反应总收率30 9 y1 e% s% g8 R, b5 M4 p
223中间体的分离与稳定性31
6 {+ s* H# A* @& Z9 `224反应设备要求31 : c& x" s! _, {9 O
225安全度31 ) ]  m& X$ G* f) G) M
226环境保护31
$ O" `! l5 p7 R) \* J, J; Q23单官能团化合物的C—X键切断 ; z* ?! A8 s. ~& ~; k9 L
设计32 5 h% E: t  X+ |6 i
231羰基化合物RCOX的合成设计32
3 g3 E! a5 S( U" ?$ u" K232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 ' f6 s( c5 o* k
233胺的合成设计34 ) u7 M( W9 I: q8 M2 Q
24双官能团化合物的C—X键切断
+ x# v: V% T7 v4 S1 H' O* z$ H设计36
) U! k3 n" g, h' ]# m* U; D6 y' ^$ ~24111双官能团化合物的C—X键
3 |$ y( j9 x. z( N6 T8 J+ S切断37 9 d+ U+ T& v$ `+ q9 D7 n1 S
24212双官能团化合物的C—X键
3 k4 D) f4 |, `) n切断37
: M, v0 x0 G- x& K; x  m& C24313双官能团化合物的C—X键
* o; d! ^0 A( x$ a/ ?8 E切断39 & f' J# i% `. ^0 }# O( d3 m
25单官能团化合物的C—C键切断
+ f. V! _# ~" f" D' W; D* m设计40
. |' X9 \6 S4 C. l251醇的C—C键切断40
( g# m. N4 t( c+ a4 C& A5 }252羰基化合物的C—C键切断42
& W; w# X' l7 k6 O: I253烯烃的CC键切断45 0 M8 n$ g: V& L# B+ I
26双官能团化合物的C—C键切断 " b8 N( k3 h, _" b6 d
设计45
. F. ~$ H3 \! @. f0 e. U0 L2 Q! ?261DielsAlder反应45
% [( a' @1 h' l  @2 W( |26213双官能团化合物和αβ不饱
8 u0 \1 u+ U- y/ q+ f和羰基化合物的C—C键切断46 ( y, L% \  b% K; P  {1 b
26315双官能团化合物的C—C键
( u0 a6 u+ K) K* k# }0 t0 O切断50 + v6 t: ?4 n5 ~) G) R
26412双官能团化合物的C—C键
( I/ v% R$ H. q8 ^切断52 3 e) x  c, I+ v# k
26514双官能团化合物的C—C键   o. ]1 a8 y* q! t
切断54 5 L+ w0 o+ S/ p$ c4 r; m
26616双官能团化合物的合成 : F% ?$ t* e* {- I& ^$ H. d! W
设计57
& ?* f0 z  f3 p) V" a0 z2 Y0 S8 T参考文献59   e: S4 J: ?6 J, V, ~( G
3环合反应61
  U; P6 l2 o$ w& r+ R& g2 W& H* i31概述61 2 p0 W5 {5 X9 L- Y; W
32形成六元碳环的环合反应62
( `3 i4 U& i  ]# a. @5 |: @; s2 F321DielsAlder反应62 " M/ x* b9 \& M4 Y+ T+ ]+ t; l
322Robinson成环反应63
4 _* t0 }9 z% f; O8 T+ s323芳香族化合物的还原反应63   y9 ~* J# ^3 i; J
324金属有机化合物催化的环合 % l0 |$ u. S% ?+ m2 e' }" F1 k3 H) P
反应63 8 ^. c# x( }# B) F7 x5 l$ I9 E- N. R
325取代苯分子内的FriedelCrafts . F2 i( r- I7 k' F
反应64
# ^% H- E) u  a: B33形成吡咯衍生物的环合反应64 7 T6 ~4 u; L4 `; y
331形成吡咯环的环合反应64
) N/ W! r' B! P" h+ K332形成氢化吡咯环的环合反应66
8 {' Z) F; H8 c5 f333形成环状四吡咯环的环合反应68
. w: C$ e1 [5 ^5 _8 y334形成苯并吡咯环的环合反应72
& D# s1 g% W7 U0 H34形成唑类衍生物的环合反应74
/ {$ B; A1 f- D341形成唑环的环合反应74 0 L; F+ ?+ e( m& m6 r8 G7 ?
342形成氢化唑及其酮类化合物的环
, V  `3 ~6 h; E: u: {3 f合反应75
7 b/ d5 q) e% J1 A- Q" J# [# O+ `343形成苯并单唑环的环合反应76 7 ?8 F8 u+ n* C. ^- Y: M4 U
35形成吡啶衍生物的环合反应77
) Q. _+ L. J' K* |  {" ~' G% O351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 " j2 U) K# C6 I  F! S4 {: q+ F# _
反应78 8 C9 t; j3 E/ a+ W+ q- Y1 n6 S
352形成苯并吡啶环的环合反应80 4 }' w& y# \% O& o) _
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 ' @$ C  ~, e* d3 x
杂环及其稠环体系的环合反应82
2 k' Y; {* L. D7 q5 [3 M/ z( ^361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 % l0 B' p* b: w' J+ R  [+ d3 \$ _. K5 Y
反应83
; C; t7 v3 m3 L6 W. |* c3 h362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
- B( L$ K5 j9 [1 |4 {5 B/ s9 R363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
+ n5 z5 Y' j" ]3 X364形成三嗪环的环合反应88
  `. V% s6 E! m8 e# a: z) ^) y3 ^: Q参考文献90
( c: ^: ?+ Y# L7 G( L, K4硝化反应92
, M2 ]9 `( V9 C. h4 r2 z1 }41概述92
2 |% _6 [- ?: D0 }8 w% f42硝化反应的类型92 1 k" x! K0 ^; h; S
43芳烃及其硝化特征93 # y4 B8 @. D, G
431芳烃的芳香性93 . m6 v' [5 q* Y- ~2 q( m: I
432芳烃的难硝化性93 ) W0 W" s# U  s5 B
433芳烃的难氧化性94
$ {" q& {* z4 U0 _44硝化剂及其应用94
) o* u1 F" {# C# b- l4 \441硝酸硝化剂94 8 E6 J+ N9 B$ A4 ^
442硝硫混酸硝化剂95 * K0 m0 ]5 f9 B4 o8 c4 ~* l8 j) v
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
& i1 m6 f& B" `7 m化剂95
6 d+ s5 G  b) X  G444超酸硝化剂96
! j; S7 S0 P/ d$ ^445其他硝化剂96
' a+ a& m  r$ \9 R) E45硝酰阳离子(NO+2)理论97
$ Q* x1 e; }# J* m: l451硝酰阳离子结构与光谱97 + b& J% {" Y7 ~9 C) I( D9 ~' j
452硝酰阳离子的生成反应98 % ?( g! @0 ~) a: V
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102
+ V# h1 R  P' I: Y+ |! _454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
6 n& n# ?1 ^  z% c6 W3 H455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
! L& m1 W5 |2 h* z46芳烃的两相硝化110 $ d* p! D' ^: h
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 # g+ L/ T4 b, h$ i
与技术111 ' N6 p/ \) g% x& y  p- v3 m& u
471芳烃区域选择性催化硝化（定
5 i+ p. ~9 g7 P" Z1 A向硝化）国内外研究现状111
3 n& H8 {7 ?- H3 J" p472硝化反应选择性的定性解释114 . k) ]  u/ |( X% W+ M  \; n4 _2 _
473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
5 P$ M+ t& L! I" L/ m道理论115
% c/ E8 A4 T4 D) p9 y# e474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性   @' t# i% J3 o3 U
硝化115
' L8 ?9 }! H1 y475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 1 a) S) X$ Q8 b4 s/ U( |
的应用研究116 3 I- w0 I* e5 B* ~# ^# l
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
/ ]) C  Z, o3 M6 H% r7 v硝化中的应用研究116
3 Q" u3 y# v5 r* _477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 * M& g8 s# t+ g; e# B
选择性NO2硝化中的应用 . _& g2 e( g) C: m0 l
研究116 ) Q9 H6 X. @% L, D6 g9 u  Z
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
- f" C" r% [$ x3 \1 v4 c; I* L的应用研究117 8 Z/ ]+ A2 K6 D& R
48绿色硝化理论与技术118
$ C+ ^* O$ N6 [! W* `. \; @4 m) W481绿色硝化的意义118 . j. |9 n9 f! S$ O* `
482绿色硝化技术的现状与发展119
# S4 O2 q% |2 M, `( K" O9 {9 e483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
6 ?* C) q9 }- n* c& K/ {力学研究120
! r# Q7 z* r+ f1 h) u484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 4 E; ~* e& i/ w" W" k# i8 R
应用研究122 $ G2 m, R* c0 P  l  v  W  q1 p
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
6 L( K& C6 D0 s8 C1 V* T中的应用研究123
8 T* |- p+ }6 p2 U. A3 _! z8 w486原子经济性在硝基芳烃合成中的   c; z/ M1 \) L: E0 J5 G7 e
应用125 3 ]! l0 i" H) L; \6 G: f
49结构与硝化反应活性126 9 J9 I" {; X; W: E( I3 V
491单环化合物126 , s/ I8 l2 ^% y& M
492双环及多环化合物127 8 P0 I5 A. V0 l/ f. E. J7 l
493杂环芳香化合物127
- ^/ O% {; R# W' x3 a7 c" s410硝化技术128
2 E, H! q( Z6 O4101配酸技术128
% X! t" i& K" o; q+ d& d, S. O4102硝化反应器设计及控制128
% B$ h0 t" s, I! P4103硝化过程计算机模拟的应用128 $ q& J9 X. x+ D3 ^, V; w8 }
参考文献130
3 y3 L0 i& h% M% D- m5磺化反应133
0 Z" P7 Z) F7 ]& U- y" E2 r/ C51概述133
2 L) l* U: R# h* ]! [2 S: X511磺化与硫酸化反应及其重要性133
1 P; S9 c$ ^) A% l# i' g1 J512引入磺基的方法133 & t$ D& F! w4 i, e- c+ y* d
52磺化及硫酸化反应基本原理133 1 a0 r% H  E" [; |% K& l
521磺化剂及硫酸化剂133 1 T7 m" I; F9 l
522磺化及硫酸化反应历程及动 / w" b* r, Q" A0 N: P, _/ u
力学135
+ x* `3 U+ s/ B  t* V( }1 f6 l523磺化及硫酸化影响因素138
1 P- `( [1 @& _4 e  [53磺化方法及硫酸化方法142
; W9 U0 z) M# `* g; t531磺化方法142 " l. I$ s' b& q! A
532硫酸化方法146 $ Y9 Z; J) [6 g. e. I
54磺化产物的分离148 ! Z3 [/ J# S5 M" Q
541加水稀释法148
( @: h, p6 `. Y) d- J542直接盐析法148 " V) L% B- F- o" ]
543中和盐析法148 # I* _; I# i# ~8 B" N
544脱硫酸钙法149
+ G8 ~9 [: t. [3 P& X' t: e6 k545萃取分离法149 ! ~+ Q: J( c/ {2 a
55磺化反应现状及进展149 0 v4 ^5 |/ ~& B
551苯衍生物的磺化149
* j# }; [  @2 @6 ~& ?/ k3 G552萘及其衍生物的磺化154 * t" |1 _& f! s4 Q* D
553蒽醌磺化155
; t0 L( x6 B, \! C+ f# |554脂肪烃的磺化156 ) v# b$ s0 `2 K' Q6 T( F
参考文献159
9 Y' I0 i: p& `7 U6酰化反应161
- v+ T8 [+ ?, ^* s( d  E61O酰化反应161
6 @: O' y3 k0 Z" F7 D  G+ ]611羧酸为酰化剂161 9 `2 A' _8 k/ O! T
612酸酐为酰化剂164 # J- E- E; v3 X+ j! V, \
613酰氯为酰化剂164
% u2 z) f& B( f8 H5 Z9 q  i* W% m614酯交换法165 * s; ]$ R( |, f/ t) X( b% a) x
615烯酮法166 3 j1 c+ @9 W% D; ]' b6 i
616O酰化反应在羟基保护中的
$ [( J/ c3 M: M" ]应用167
1 M& A" \+ J8 C8 O& s1 L% ^- R62N酰化反应170 6 ~) v" h5 I/ I/ U$ k$ H* S
621用羧酸为N酰化剂170
! C: ^4 W8 n# r" }, G' |622用酸酐为N酰化剂171
* ?7 g5 d7 K0 v* @6 }623用酰氯为N酰化剂171 ' W/ v4 r$ Z2 Y' D$ O7 ?* d
624胺与酯交换172
, @* G/ Q1 b, C  ]; O625用其他酰化剂的N酰化172 8 b  k- ~# k6 g  r2 O& G+ Z
626N酰化反应在氨基保护中的
+ t" U& ]; b8 n7 ]应用173 4 a7 q; Q( w  v. j. g# o
63C酰化反应178 ! {: C: U' y* p
631芳环上的C酰化反应179
7 X! P5 k; K- [: j: h9 s- P632烯烃的C酰化反应183 5 w3 K& E$ H6 c7 q8 J+ ^
633羰基化合物α位的C酰化反应183 4 d; M& N* }  A  O
参考文献186 4 i( c' w* G% x% T
7加成反应190
9 D7 |. N7 |2 N8 Y, _5 p8还原反应210
+ S' h" A8 z" J9 ]! o2 U9氧化反应243 - D0 z. K' z$ o8 k* T1 U
10缩合反应277 # q" ]$ s6 V: P- K0 q; H
11氨解反应305 9 n' o2 O3 d% g. R' l/ m/ _# f3 r
12烷基化反应323
- |/ [: K; u! l$ }: C13卤化反应351
9 x1 k+ o. p& A2 r4 t" X14手性药物中间体的合成388   z8 n; c5 x1 n( a" k# c
15典型药物中间体合成与工艺423
8 V: z7 g: Z2 }/ q2 r16药物中间体分离与结构鉴定458

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