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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
: {3 k3 A$ E. t( m·页码：474 页# ^" ^% e6 E5 f2 C. l3 V$ E
·出版日期：2008年07月/ j% F9 J( }$ z. l. B8 J
·ISBN：7122025810/9787122025814
8 S( T/ p+ o/ D% a- d N x·条形码：9787122025814
" ] F/ b2 _, |9 p4 j" Q* {9 b: H H4 n! o9 }! A. y
·版本：第1版. h4 L" W! v9 T4 O
·装帧：平装
8 Y1 d9 z! r/ E' }·开本：16
% |: J: g$ T9 w6 l·正文语种：中文
- }1 N, V3 F! i( r6 ~6 \
, b, c: y& m( g6 P4 t' Y
# E' Y- ?% T+ ?7 @
' q I5 V/ V+ W内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 ! R) r8 D- c" I
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
0 N: X3 s( f% A* u+ t4 M目录. T! H+ o$ W4 i& P- W6 _$ K' `
1绪论1
- @ s6 K% G' N# S* u5 e11药物中间体的概念及内涵1
8 S% f; X; s5 l6 Y+ l B12药物中间体是精细化工的重要组成
5 R. G% J! W9 H/ x0 R c7 n& J部分2
+ k4 s1 o# {! n6 o, t13药物中间体国外研究现状4 9 l7 O" o" P- ]2 H6 r2 F; f
131医药中间体国外发展现状与发展 3 ~0 H1 Y. v. G& D2 | K) U
趋势4 5 L6 c2 i$ s- O2 x# h" C2 ^4 a# T: g
132农药中间体国外发展现状与发展 8 i0 ]. G+ b5 h$ b3 D* t
趋势8
5 B* p) _6 N& s7 F) c14药物中间体国内发展现状9 , o9 p3 o$ g/ y( O3 Y/ g. _! Z. n k
141医药中间体国内发展现状9 ! j0 m+ r! t1 Y6 a
142农药中间体国内发展现状13 ) m/ I( I5 Z$ }
143兽药中间体国内现状14
7 S3 M2 i* m( m2 {- q( { Y. y15药物中间体国内研究及发展方向14 . t2 j+ H' N: Q; w7 r
参考文献18 ( G0 T7 {1 E0 ^7 s3 \* a
2药物中间体的合成设计21
2 o: v2 j8 h5 r( o" ?% ?* G% o l21逆向合成路线设计及其技巧21
$ [5 J3 `3 O5 X% [( [$ _0 c1 w1 `211逆向合成法常用术语21
* L, n6 j3 o1 w, g$ k- O212逆向切断的基本原则22 , s& n0 d5 \ v1 L
213逆向切断技巧23
$ m4 J9 J. b( Y( F- {8 ]214官能团的保护26 ; w' z" J. ^- @4 l5 {
215导向基的应用27
9 p; U& A7 t5 \8 g1 y- _1 ]" f22合成设计路线的评价标准29
; _' G" {+ d5 W+ M% K+ b221原料和试剂的选择29
" M* G4 q, B- r8 L# d222反应步数和反应总收率30 ! O3 J! i' f- u8 S) @
223中间体的分离与稳定性31 4 f+ q, ?! i3 ~. e7 n
224反应设备要求31 ; _+ i' V# e5 ?3 S3 w
225安全度31
5 ], T3 W8 K+ q, I226环境保护31
! ^ A% r- P( p0 v6 }+ G23单官能团化合物的C—X键切断
" J5 z! A, U5 M3 Z; f1 K' M/ j. j设计32 ) z3 r( G8 h' j& P! N
231羰基化合物RCOX的合成设计32
! P$ _7 s% H' Z232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 ( S; Q! Q" i* Y. ] ]8 W
233胺的合成设计34
$ a# C- B% ~3 O' D' {24双官能团化合物的C—X键切断 & F9 i7 M" q7 g5 {0 O. u; ~ O
设计36
; t. ~0 ^, ]# Q" ~" E5 `( E2 s4 R24111双官能团化合物的C—X键
+ W5 i8 D d6 w7 r6 T8 _8 X切断37
, _" g( m1 ^% H0 x& |24212双官能团化合物的C—X键 ; Y2 I% }6 b* Q' m8 i
切断37
' `: [, x8 w, Z1 x. G" g& Q& @24313双官能团化合物的C—X键 % f' t, I& @% D1 p9 t
切断39
4 E. n3 T2 \9 ^' a+ [4 M25单官能团化合物的C—C键切断
# f7 T" C$ r/ j设计40
% {/ ?& u5 _; J! p6 I% r251醇的C—C键切断40
, y; y1 `# [5 V" m7 G252羰基化合物的C—C键切断42 $ y- a' m9 H9 d+ l: C
253烯烃的CC键切断45
( E0 Z U5 t" Q( Y) w9 B26双官能团化合物的C—C键切断 2 \+ n/ r1 X! j' p8 @: L$ M g) H
设计45 6 ^1 ]# S+ B: ^4 R1 U7 E
261DielsAlder反应45 a# _1 o1 s8 Z8 t( ^6 p
26213双官能团化合物和αβ不饱
3 Z: u6 d/ z0 ^3 c和羰基化合物的C—C键切断46
/ F/ a! P5 c5 N2 A" h* u4 L26315双官能团化合物的C—C键 ( ^, _6 j& f! J4 `2 R/ Z
切断50 8 T9 F; B3 K/ }/ J* }8 L
26412双官能团化合物的C—C键 4 m* I* F, f- W( a4 h$ N M# n
切断52
1 I- D& E$ Z$ y5 ]9 y& Q# j H% i26514双官能团化合物的C—C键 0 w* |! Q6 E) }
切断54
/ k7 A3 R. B! f) a26616双官能团化合物的合成 q7 }$ ~* D* {6 ?
设计57
0 Y8 [0 n6 N2 m8 M7 p' g9 P7 G参考文献59
5 T# Z8 l7 G; E! R: D& \5 a3环合反应61
, _7 C' e L m, p$ R, k* \: z* F9 H- t31概述61
; V$ n1 [; s, d/ ~) ?9 ^! g32形成六元碳环的环合反应62 # n: r: _6 D0 y; m/ |% W3 N0 I$ U
321DielsAlder反应62 + x) _. a$ |! g/ t( ]. B7 P2 o+ N! M" j
322Robinson成环反应63
. d7 B2 L! H- h: O/ {4 Z323芳香族化合物的还原反应63 5 t: O( f' f! h# e( W
324金属有机化合物催化的环合 8 @& I* Y- z+ N4 e
反应63
2 W2 j8 i0 ]7 ]- m3 E9 g8 G325取代苯分子内的FriedelCrafts
b7 F) I& N, H% \5 M' b) o0 N反应64
, c5 ?0 F# w5 z1 E; s, o33形成吡咯衍生物的环合反应64
7 K# j$ z9 ^2 {331形成吡咯环的环合反应64
2 j0 Y) Q) F! U! {( Q$ E- n# |' c6 n332形成氢化吡咯环的环合反应66 $ i8 R, _8 [4 I/ \+ E
333形成环状四吡咯环的环合反应68 ' d9 }" e/ g% X5 S. N" g
334形成苯并吡咯环的环合反应72 7 x2 \4 z+ ]3 f# p; E! e' R
34形成唑类衍生物的环合反应74 . R( p- N. E6 r& @5 D
341形成唑环的环合反应74
1 K% {) l, D, x' a" y342形成氢化唑及其酮类化合物的环
2 a) i' h( a4 M7 u0 x% _6 O6 G合反应75 7 ^+ W, O, X: i/ c* Y1 v
343形成苯并单唑环的环合反应76
: J' w( T' ~) }' C3 ]8 M35形成吡啶衍生物的环合反应77
5 _# f! x/ n( ~8 d' K2 p) h2 ^351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 9 b) a& Z* a3 z9 z+ L* G
反应78 2 Y& C+ l# p8 [6 ], j& }
352形成苯并吡啶环的环合反应80
3 N4 J) K6 K6 E9 Z' @8 S, i36形成含两个及两个以上杂原子的六元
/ M' \% C3 _+ E8 ?& M杂环及其稠环体系的环合反应82 3 i: H; B; |6 w0 r# |" r' K* [7 |
361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
6 k# E- U1 j- q# R) k: d1 P$ f反应83 % P9 v( I' p2 U: Y8 Z% p
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
; m4 e4 V! G) S$ _' C) ?! |" J363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
5 m4 M8 a0 l8 J% d( S$ Y, ^364形成三嗪环的环合反应88 0 T& I m8 ?' B: u3 U% E1 N% P1 R4 u6 L
参考文献90
x) f( I# b$ A! D4硝化反应92 ! A& @6 P% I0 ]
41概述92 ' L# s( C( @$ F1 \3 n( U
42硝化反应的类型92 7 B4 R% ^1 `' O4 O
43芳烃及其硝化特征93 & x* @+ }4 r$ a, h+ B. m
431芳烃的芳香性93 3 Z5 B; o9 N; g
432芳烃的难硝化性93 + Q& T+ \# w4 P7 y1 C) d
433芳烃的难氧化性94 % g8 m0 @% A6 J
44硝化剂及其应用94 1 J0 _6 |' @! w! z. i
441硝酸硝化剂94 ! m' G7 @4 s& q$ R1 n
442硝硫混酸硝化剂95
' v5 \4 O' i4 N# C443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 ' O- v9 o4 X* N: E9 _2 ~
化剂95
6 m' q& G* d/ I' E* U" [* `444超酸硝化剂96
0 d1 e$ P7 k9 H0 I0 Q445其他硝化剂96
* O! s1 {1 N. ?' P& U) e45硝酰阳离子(NO+2)理论97
: n; M& D+ P$ D% N& v451硝酰阳离子结构与光谱97
/ g0 v2 w) ~. g: q452硝酰阳离子的生成反应98 8 @$ n- h2 K9 z
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 # ?- S' \) {3 V T
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106 & f. A/ g& b, Y2 T1 i# q; ~. q
455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 - V7 N" h1 {0 ^8 R
46芳烃的两相硝化110
" m* [, P% B+ @+ \47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
7 \" a7 e" ~& _- z! K& M: }与技术111 2 D8 A. f6 m& u0 ?& s
471芳烃区域选择性催化硝化（定 / t4 r% z# e: k( F
向硝化）国内外研究现状111 # J4 ?3 a+ U4 v7 n
472硝化反应选择性的定性解释114
- l8 c. ?2 | Y" E6 R5 \" f473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 + A2 H% _0 q' e/ U! H
道理论115
2 F" n8 ]5 ]/ D; T: M! W1 {474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 " G( I S( X- c
硝化115
( t6 m' }# q" c' V475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 : w- V' e& I/ F& Z
的应用研究116 * T9 `# M" @9 L
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 ; q0 b4 x+ B+ \+ z. d1 M, ~2 B
硝化中的应用研究116 " s" ~9 m/ ^) C
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 ; ~# _; D, C2 Q- _! a
选择性NO2硝化中的应用 . i( k- B1 Y( Y3 j" d J
研究116 0 ?# J5 {: H/ Y4 ^
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 2 \( {% y* `# R9 O3 D
的应用研究117 * O/ Q& o5 M1 S: w
48绿色硝化理论与技术118 N8 F+ s/ q" S% Z( o
481绿色硝化的意义118 * ~8 V. M1 n" X8 k# _2 Y. u: c
482绿色硝化技术的现状与发展119 % Z1 J! @- ]$ a! ~1 o3 ]
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 % a, o# O2 T7 Z x
力学研究120 $ ^! H& c6 ~8 E6 y0 n' K
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 + Z1 m& l, P" A' d" E
应用研究122
6 v! t T8 \- x0 e! a6 P. G485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 5 K' G# l# O' }4 s1 t6 r
中的应用研究123 ' m0 m3 w4 f! e& T
486原子经济性在硝基芳烃合成中的
) X: z# l; C3 ]; c2 w应用125 ; s0 D1 ?" D6 u3 n( F' a7 G# T9 X) Z
49结构与硝化反应活性126
1 x* j5 q( a. p$ ]491单环化合物126 1 l* d( K: ~ Y9 Z0 N" d* s5 `
492双环及多环化合物127
0 X$ l" d6 v1 t* Q2 Q* E493杂环芳香化合物127 ; N, s2 J; b* C7 o9 M/ ~
410硝化技术128 : g$ U! _! O6 ?/ v' f
4101配酸技术128 # ?. F7 R- P* R5 h2 N2 e
4102硝化反应器设计及控制128 , P$ g4 d9 {3 `7 j( `: K
4103硝化过程计算机模拟的应用128
8 u2 U$ `$ \, e: A8 U1 {6 n! d/ L# w! D参考文献130 ! e9 i7 ~! [+ s' b7 t* G) h* V7 U
5磺化反应133
9 d0 t* p2 ^ @& w" E6 s9 z% ~5 C# \51概述133 , ^! V- V0 C2 [1 r% L
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 9 ]) K5 i* v! h7 e
512引入磺基的方法133
, ]% D8 g0 @7 a. ]52磺化及硫酸化反应基本原理133 v. c" J3 D" M3 m; L/ \
521磺化剂及硫酸化剂133
$ C* {5 m1 I* u2 @0 `% w; e; \1 K522磺化及硫酸化反应历程及动
1 o. o" v# p$ t+ y7 S n力学135 - d9 S" F6 t9 N- r2 c) x
523磺化及硫酸化影响因素138
- F$ E N# }: v% S5 Q# h, @53磺化方法及硫酸化方法142
, S3 r3 r2 L1 ^1 y7 b, H8 m531磺化方法142
% X o5 l# k( ^) L532硫酸化方法146 d2 T! R$ P; f' x" O+ d B7 t
54磺化产物的分离148
8 r" c) U, H' N' O541加水稀释法148 0 ]0 [; V; s: K- F6 X
542直接盐析法148
* B7 C9 s! F$ W, H; Z% m543中和盐析法148
0 A/ W, ~, [2 {6 d# H+ l* F4 l" O+ w544脱硫酸钙法149
; H( }7 O" a& T0 u* L4 x! m545萃取分离法149 2 v$ p, K" h/ @/ H* g- e5 k
55磺化反应现状及进展149
* H0 a+ b# \8 G& Q551苯衍生物的磺化149
! M% u* e3 e0 Z' s5 _552萘及其衍生物的磺化154
3 c" @& L9 W9 a1 Z0 ~1 d, C553蒽醌磺化155 : z& U3 n" e" Z6 F1 o
554脂肪烃的磺化156 - O) C# o! o* {4 n; I
参考文献159 2 v6 v$ h I: S# F4 ]* s
6酰化反应161 5 y* V/ b% D7 ]' E1 |" ~" E6 \
61O酰化反应161
8 G2 c2 U8 @) a2 F9 O+ B611羧酸为酰化剂161
6 t" F; L8 ]9 t/ R. E1 X612酸酐为酰化剂164 1 O: c7 x* S3 k- q4 j. Y1 Z
613酰氯为酰化剂164 : q( l6 F1 n& v n3 |. Z
614酯交换法165 ) M+ G6 W; v8 h* ]7 X7 t
615烯酮法166 8 z4 ?* J3 p" E# r) b/ z9 w
616O酰化反应在羟基保护中的 ( V6 H' J1 @1 m" h
应用167 / T7 T3 \+ @; h' \, v
62N酰化反应170 . p' e& B- B2 L+ i) a+ G
621用羧酸为N酰化剂170
7 _3 L# G) r9 w2 J622用酸酐为N酰化剂171
. F' k1 E r$ a" z& F623用酰氯为N酰化剂171 : k5 W1 G6 U; H
624胺与酯交换172 9 j" m8 E9 o) V1 w/ a. M; f
625用其他酰化剂的N酰化172 % l0 d: M9 w3 S$ R- ^& \5 n8 I
626N酰化反应在氨基保护中的
4 K! U/ d+ P8 k; s9 V应用173
8 x- t) K# g3 o) A2 C63C酰化反应178
0 l/ n0 C1 v' b# v4 q, s* A631芳环上的C酰化反应179 ! ?# W% K8 i4 _2 A
632烯烃的C酰化反应183
2 {% ]# X; E, X633羰基化合物α位的C酰化反应183
! m, @& m6 {) r" s+ E* M参考文献186
' l; @% A. ]% z0 v8 U7加成反应190
$ ]) T4 Y- [& ?' B8 z8还原反应210 4 k+ H5 i5 z) ^ J2 h/ t7 L# R" f
9氧化反应243 ) K6 p$ E2 X3 o0 R8 u: `- Q+ L* z% B
10缩合反应277 & w+ i" a5 f5 E* ?2 P
11氨解反应305
5 C/ {4 [7 Q7 z+ I12烷基化反应323
% |4 _, T: X2 ]# k" ?; |/ I+ u" G! R13卤化反应351
; Z6 z( [4 {! x* e* v% Z5 g14手性药物中间体的合成388
# l+ v6 F4 J$ @* R: r$ Z15典型药物中间体合成与工艺423 ) }" U" `1 s5 w8 c4 N9 V2 D5 M. L
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41