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简介：本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍，内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点：处于临床后期开发阶段（Ⅲ期临床）或已经进入报批状态，成功的可能性极大；产品疗效确切，甚至改变原有的治疗标准，或者是某一类新药的第一个产品，属于真正的创新药物；所针对的适应症为中国的常见病、多发病，适应人群广泛（如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等），具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》，所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》，我们将对这些产品进行跟踪，并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个，实时更新，为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个，总产品数164个。* Y6 J- _7 F! ?5 R, k% t1 u2 ]
& U) G5 t8 j1 K; o1 I: |) p' I6 v7 m
目* T5 q( v* ]& D: y
录" z! \/ }! s, O# d
一、心血管系统疾病治疗药物... 1 6 |$ j9 s' u3 ^. i
1、降血脂药物：colestimide. 1 " ?& D# m+ L% d" x8 q1 u& J
2、长效钙通道阻断剂：bepridil. 2
5 Q3 q) \4 A' p8 W* L- u- W1 C" a3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂：lefradafiban. 4
O2 B: Y7 q0 R/ M4、血小板凝聚抑制剂：帕米格雷... 5
7 n6 S: p. G: e' C% d0 u, e9 g5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂：马尼地平... 7 - y) Y; r! B. R) i% m5 M
6、胺碘酮换代产品：dronedarone. 8
3 e7 a5 V+ Z, K" `$ D5 t7、开发中的心律失常治疗药物：otenzepad. 10
5 @! K/ A0 ?( W0 I8、开发中的心力衰竭治疗药物：南力农（nanterinone）... 111 [$ H: P3 p( R5 J% P; V
9、高血压治疗药物：Carmoxirole. 13 & C3 Y) b6 a4 X5 p) f
10、外周血管疾病治疗药物：Mesoglycan. 14
) n `8 c* p% E+ e- X+ d: I11、溶栓药物：前尿激酶（Pro-urokinase）... 15
) p2 Y% T# k+ {3 a2 f" K12、血管紧张素II拮抗剂：Forasartan. 16
+ r! ]* S' e- f13、开发中的冠心病治疗药物：rFGF-2. 17
, Q) L+ X. S/ `14、中枢内肽酶抑制剂：ecadotril. 18
9 t/ _8 l1 H4 t9 A& j15、新型钙拮抗剂：Fantofarone. 20 ) ^/ D0 S' e. |* s+ q" T4 z
16、高血压治疗药：奈比洛尔... 21
- o" V7 z) G7 q4 X17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物：CADUET. 24
4 C+ z# z: e/ P/ H18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂：依福地平... 25
. U, z2 V2 c4 H4 v0 |19、升高高密度脂蛋白的药物：Torcetrapib. 27
: z( K# k/ G3 u20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物：Lemildipine. 28
; {4 m- {6 K. {* {& m# j2 e+ z21、开发中的心力衰竭治疗药物：MS 857. 31
F' o4 t% Y9 l1 v22、脂质体前列腺素E1：TLC C 53. 33 # V2 O( \( ?; A0 F- L) n
23、抗血栓药物：Samixogrel. 34
. F& t: V6 e, W* f3 j* b24、ACE/NEP双向抑制剂：Fasidotril. 35
7 _3 Y' t" i1 j) C" D; }25、升高高密度脂蛋白药物：烟酸... 35
% O1 q2 @5 x6 B6 w0 E7 n二、神经系统疾病治疗药物... 37 * D& E' _8 Z; ?+ V5 B4 _& F9 W
26、脑血管疾病治疗药物：奈非西坦... 37
. c2 ^4 b+ d4 ~4 u% m% Y' Z3 r" \27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物：Xaliproden. 38 + m* O7 k: M7 Q; r0 D
28、神经保护药物：NXY 059（Cerovive）... 40 8 |5 Q9 I6 G8 b! `/ B
29、开发中的麻醉药：RO 486791. 42
( a+ h! X2 R: J, u. l30、开发中的脑梗塞治疗药物：EPC K1. 43
5 j5 J1 @5 P' ~' n' f31、开发中的中风治疗药物：YM 900. 44
5 x5 z$ N. P; F32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物：rasagiline. 46
% Q& u3 X& w1 c. u! ?33、癫痫治疗药物：Rufinamide. 49
" e5 @% S- h7 K& G" p4 ~34、中风治疗药物：arundic acid. 50
/ ^3 C9 k- G) J! p7 s35、癫痫治疗药物：Remacemide. 51 . f2 l* z( m% F5 T) w; l( I
36、脑癌治疗药物：Crisnatol. 53
6 _1 X8 v7 B" }$ I8 J37、创伤性脑损伤治疗药物：Dexanabinol. 54
+ d4 I! u- x- ?; X5 w" O38、癫痫治疗药物：Erlosamide. 56 6 s, n& u2 V- {/ {
39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin. 56
/ T% p A5 o! ?7 R/ L40、来自深海的神经保护药物：Zinocotide. 58
% A _2 X& M. Y6 m0 W41、失眠治疗药物：TAK-375（Ramelteon）... 60 ' c% t( D* c' w& c( [
42、记忆增强剂：CX516. 61
$ Y. b* z* d7 V) R43、外周阿片κ受体激动剂：Asimadoline. 63
m6 v. A: i# S+ w) ?6 P8 ?- N- o( u44、新上市的酒精成瘾治疗药物：acamprosate. 63 7 R$ \" u9 Y( }5 f! S
45、中枢神经系统保护剂：YM 900. 65 0 F; U* |2 Q1 R$ o: ~* g
三、抗生素... 67
; W, ~6 F: Z% X' Y H- y. i46、喹诺酮类抗生素：西他沙星... 67
6 F/ f7 J+ ?& \0 A; W7 z9 r47、碳青霉烯类抗生素：lenapenem.. 69 : t; S- }( Z+ j: N3 E! V
48、氟喹诺酮类抗生素：CI 990. 71
# I1 a5 j! x$ c; @: A49、新批准的新型抗生素：Tigecycline. 73
5 ^1 o4 {' f0 ?; }1 C) W50、新一代安莎霉素类抗生素：Rifalazil. 75
& g; F1 ]5 H! I3 H6 j) V5 @51、碳青霉烯类抗生素：Sulopenem.. 76 . b! l L# w$ e$ \$ W7 V, x
52、碳青霉烯类抗生素：Ritipenem.. 77
! `! h- e. X! m0 T$ P' `53、二氢叶酸还原酶抑制剂：Iclaprim.. 79 " }+ M+ t# |- U$ V8 w$ }0 {' ?
54、新一代糖肽类抗生素：Dalbavancin. 80 ! y9 P$ d8 U& w; K- m
55、氟喹诺酮类抗生素：Garenoxacin. 81
- ]/ V; K, A4 d. {: _+ h- D四、抗肿瘤药... 83 ( O6 d) g0 I: @) r6 s; V# [9 q$ `4 \
56、第三代雌激素受体调节剂：Arzoxifene. 83 0 B( v/ @6 l. a3 p! e
57、实体瘤治疗药物：pibrozelesin. 85
1 Y* l4 Y! n8 h58、新型微管抑制剂：taltobulin. 86 " j; D k* @1 D; k* U0 A+ s
59、开发中的抗癌化合物：elinafide. 87
- h$ U0 G- B9 H& [) v# J) O60、胰腺癌治疗药物：SCH 66336. 89
% s+ g. X" Y; M0 p/ g$ E61、血管生成抑制剂：AGM 1470. 90
6 @4 E! e$ Y; r. W62、化疗心脏保护药物：dexrazoxane. 92
3 f; r0 L4 t8 H1 D8 i: _63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物：NSC 330507. 93 . {1 g3 K% ]& t* y- ~- [; C5 W
64、白介素-1β突变体：Mobenakin. 95 ; ?& O. o) ^6 Y
65、新型长春花碱衍生物：Vinflunine. 96
5 D' p W3 I( j7 l$ N66、多聚体/铂复合物类抗癌药：AP-5346. 97 / R/ |/ O0 f4 w% _
67、三核铂抗癌药物：BBR 3464. 98
" C- b9 w! W* }68、治疗性癌症疫苗：BEC-2. 100
' i" d: v, c) y) u/ \69、开发中的蒽环类抗肿瘤药：teloxantrone. 102 ! e" r W% E. m6 E8 C
70、开发性中的肝癌治疗药物：Nolatrexed. 103
9 Y9 { u7 W' e! G71、核苷类似物类抗肿瘤药：CS 682. 106 1 Y1 G9 |# U6 b$ H
72、PEG化的紫杉醇：ABI 007. 107
; U' A- s7 R6 E6 t0 T73、抗肿瘤药物：左亚叶酸钙（Calcium levofolinate）... 108 # ^0 _1 m8 y: I
74、开发中的肝癌治疗药物：氯法齐明... 110
7 ]; a' u2 F$ ]2 `# W) B75、开发中的抗肿瘤药：Pemetrexed. 111 / l5 j+ q$ p9 w; Q
76、小分子Raf激酶抑制剂：Bay-43-9006. 113 * j9 A3 n* {* V3 c
77、肿瘤血管生成抑制剂：2-甲氧雌二醇（2-methoxyestradiol）... 113 , W; c1 y7 _+ V0 f x) S+ e6 S
78、肿瘤免疫治疗药物：FLT-3配体... 115
7 q3 p" Y; T F* ~2 P79、癌症骨转移靶向治疗药物：STR. 116
1 E5 W) _$ X( j" f' q7 d* q! H8 F五、激素类药物... 118 ' D5 C( t7 D, [: g4 @
80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂：Relcovaptan. 118 - @) R$ ?! q- m& e# e8 P; J
81、男性避孕药：desogestrel. 119 % \: I/ Y7 }& m4 W1 z
82、新开发的减肥药物：Rimonabant. 120
* |6 V/ b: }3 }$ Z4 v) {83、开发中的疫苗产品：Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120
8 v! Q* q, Q* d% g84、免疫调节药物：SomatoKine. 122 , q3 \- ]! Y* G, F4 N
85、生长激素释放因子激动剂：ibutamoren. 123 ! C2 |1 o9 `' r7 h4 P6 b5 ~2 R, f
86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂：Deslorelin. 125 - D3 F, h- d3 ~9 \' S$ ~) k; P
六、消化系统疾病治疗药物... 127 ) ? h% }) `1 t' A- _) M
87、腹泻治疗药物：Racecadotril. 127
! f {& d, F2 r' ?& p% z* i88、肠道清洁剂：口服磷酸钠溶液... 127 , o3 x0 a3 C- r* S& l
89、幽门螺杆菌疫苗... 128 , p0 J$ q' Y4 @2 _8 M, T
90、质子泵抑制剂：SB 641257. 129
& z6 I2 Y. d% ?91、开发中的消化性溃疡治疗药物：PD 136450. 130 $ R9 m" \( A2 K
92、便秘治疗药物：lubiprostone. 131
9 i' m' m$ A6 N9 V% C4 V6 i2 a# H七、抗病毒药物... 134 , R0 c! v4 _4 ~: V5 W( u; q0 q
93、新批准的乙肝治疗药物：Entecavir（恩替卡韦）... 134
6 u0 }1 M: ^* \( f, e& I! G' q) @) e94、人类巨细胞病毒抑制剂：BAY 384766. 135 : r4 @& s$ Q& Z1 P! V2 _' L
95、慢性丙肝治疗药物：Viramidine. 136
8 |: h5 M% O3 \9 B6 E8 ^96、免疫调节剂：VX 497. 137 2 x1 T, m- r- {- \" P: y/ k K& k) w
97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物：Ampligen. 139 + k: T U h& s) Q. B n
98、氧自由基抑制剂：Ceplene. 140
. H: \1 i( t& ^# { o$ V+ H八、血液系统疾病治疗药物... 142 0 {9 Y/ z' t$ o. O# ~
99、合成维甲酸化合物：Tamibarotene. 142 6 C# | _% v; U$ w; g/ G6 l Z# }) l
100、红细胞生成素未来的挑战者：Hematide. 143
! V8 p0 S) O# V+ s. z* l! z/ N$ e101、DNA甲基化抑制剂：Azacitidine. 144
0 G, }, S4 S7 d) G. p) P3 g102、血小板生成素：Pegacaristim.. 145
$ `% d' j3 n1 H# u8 I/ U103、儿童白血病治疗药物：clofarabine. 146
) R+ }) F, l- t1 D九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149
1 {7 _; o- [5 O+ [104、新批准的老年黄斑变性治疗药物：pegaptanib sodium.. 149
$ x2 N4 h, K7 w4 K! l& y105、视网膜剥离症治疗药物：INS 37217. 150 : _8 {4 s0 b0 G. g- f6 P6 V8 C
106、癌症及老年黄斑变性治疗药物：Prinomastat. 151
v2 M0 ]) \# \: S* q107、寻常性痤疮治疗药物：Adapalene. 153
" r( D2 Q/ V9 _, I7 A- m& H) ~ u% A108、口腔炎治疗药物：palifermin. 155 5 C6 H' F1 Z3 ^' Q3 W
109、痉挛性斜颈治疗药物：B型肉毒杆菌毒素... 156
# r% w1 E& F' a; o% a5 G- A4 a. a/ r4 A110、脚癣治疗药物：2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158 6 P" X! v- `: D/ c
十、诊断产品... 160 * B/ a. L; a: m) s B# j
111、基因芯片产品：AmpliChip CYP450. 160 % X% c* P8 q$ g2 J
112、核磁共振显影剂：Ferumoxtran-10. 160 d* m; p' D; {9 w3 w0 w
113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂：ATL 146e. 161 ! T7 f$ Y: X( [$ c; I3 c- M
十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162
9 K4 y7 w8 z8 _1 [( {114、骨质疏松症治疗药物：ED-71. 162
. ~/ R' N% n* Z+ B) C9 A! Y115、骨折及骨退行性疾病治疗药物：TAK 778. 163 . [, ]( K" |& T% n# f6 o
116、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 164
- N8 M+ N$ D* [, n( S' A* B, O/ z117、选择性雌激素受体调节剂：Ospemifene. 165
) M3 I( o R3 A# P- W8 s- d% l118、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 168 8 C/ G4 K" T1 n$ v7 {0 R5 Q# o
十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169 ! s4 t+ f; R8 D( p: U$ G; g
119、慢性肾衰高磷血症治疗药物：Sevelamer. 169 + l5 e9 L( W9 ?# [
120、治疗ED的复方药物：AlibraTM. 170
! A r/ h6 k1 F( F+ d121、男性性功能障碍治疗药物：Avanafil. 171
' i& H3 V5 K2 e) T122、压力性尿失禁治疗药物：dabuzalgron hydrochloride. 173 $ i3 f/ K: }( m! r' s$ N
123、甲状旁腺亢进症治疗药物：Cinacalcet hydrochloride. 174
! s- M3 `2 g4 l( J+ V3 E' [124、尿毒症性瘙痒治疗药物：Nalfurafine hydrochloride. 176
$ s/ B+ Q* j& f8 c* \: z十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177
" \! u' n# V( V125、过敏性鼻炎复方药物：氯雷他定/montelukast. 177 / y, V: p3 L$ C4 q
126、慢性阻塞性肺病治疗药物：revatropate. 178 1 a' R2 ?- f' T3 Z6 j$ L1 L: |5 q
十三、糖尿病治疗药物... 180
8 B: R- G/ |' x, ?& v127、新型糖尿病治疗药物：Vildagliptin. 180 / P4 V! g; L7 L- j9 ]
128、糖尿病并发症治疗药物：Pimagedine. 181 7 y9 f2 Y3 S7 c% W; f
129、糖尿病足治疗药物：pexiganan. 182 * g) ?3 |0 u& \
130、新型2型糖尿病治疗药物：Liraglutide. 184
7 o9 r, N" i' a; y A+ F131、糖尿病角膜病变治疗药物：risarestat. 186
4 e9 w+ U1 `$ e6 P- y132、糖尿病肾病治疗药物：Pyridoxamine. 187 " A9 f! o+ q- M" a+ o. U, O
133、口服胰岛素：HIM2（hexyl insulin monoconjugate 2）... 188
( R# r" L7 k8 D: ?# S十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 189# e+ L) v8 J+ |9 j3 \
新批准的结直肠癌靶向治疗药物：panitumumab. 199
# O. S1 r" H& n
( V7 a: }1 P1 s开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 2001 ~2 W% t+ f+ L& u
$ {& p* \8 S0 e* {( r& c# G# m( T/ P女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201" y9 f5 Q) [1 h3 O! v5 C+ ^* C; S
% A$ ]# e# F+ C5 {) Z9 Q
急性中耳炎治疗药物：单次给药阿奇霉素缓释剂... 202* c* e' r! S' l: D( h7 R; }
4 ~3 o& D; B7 |8 _, k
乳腺癌治疗新药：Ixabepilone. 203
/ ]- \+ T' N9 U0 a0 k9 u0 Q
! R% B( V" \- R0 q: _- w/ Q) k; I进展期肾癌治疗新药：Temsirolimus. 206
+ J* ?& J5 @( y1 Y' j3 K1 `
* i( a* E3 @/ Z g新批准的淋巴瘤治疗药物：Vorinostat. 2094 v I z- |% L+ T/ g/ J+ t+ s
! D' O/ a& `7 G* ?新批准的糖尿病治疗新药：Sitagliptin phosphate. 210
' _; h1 z' l' |' f. W9 `& z8 H b8 Q; q, q6 y, H( G" ~
新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物：Dasatinib. 213
7 [& f# M/ C3 `& } v
0 q. z4 A$ x. s: W8 u开发中的口服免疫抑制剂：CP 690550. 214
) h; S1 n1 ^( l) P- Q5 q0 S K3 G2 Z0 a
开发中的乙肝治疗新药：Pradefovir. 215
3 c$ L. F2 I, g) ^! e" R
# _' f& Q6 q7 P9 u开发中的痛风治疗新药：Febuxostat. 2164 o% d5 I0 c8 _) Q( P) f. v) t
) }7 E( Z7 P+ J Y) |血小板ADP P2Y12受体拮抗剂：AZD 6140. 217
) p/ Z6 \, `( z! g, V% W1 T1 w7 w; _; [. P5 A
CRx-026和药物组合筛选... 218
% t3 |' L, y* z; r$ j7 V9 u) s: X& z) w
开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体：Panitumumab. 2190 A) o: V: V1 o" e# @
" n. P/ t+ W2 q& e& W1 i9 D+ P
糖尿病视网膜病变治疗药物：Ruboxistaurin. 220$ L: }& f6 k' z2 C3 M
1 X+ h5 [# t' V5 n/ L7 q
研发中的乙肝治疗药物... 2234 `) v- T% a( c9 j3 |+ Z3 @
: y- V9 Q4 k2 n4 d& c* A( }2 W+ {阿片类镇痛药：瑞芬太尼... 228
3 ^7 ?) f4 Q' Z( R; S1 ~; @4 L3 ?* [- x% {6 A. V0 ~3 W' t
高血压治疗复方药物：Triapin. 230
4 y7 Y# ?; O- o @: Q
/ t7 t& F' n& W# B, z$ x$ v开发中的流感治疗药物：RWJ 270201（peramivir）... 231
! ]7 H4 `+ G5 v- I1 v, k3 n
* I0 ~/ O# f! W! H1 W$ R# X新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物：奈拉滨（Nelarabine）... 2336 A# {9 o& B2 i# U
+ N/ b4 w8 p% [* b
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂：替拉那韦（tipranavir）... 234! ^: `' O: }* ?' y
5 V( h% Y1 e0 c- x1 p! Y# N' u
有希望的靶向抗癌药物：磷酸曲西立滨... 236
6 `# q2 A0 r, Y7 `
0 I1 r, Y7 W, a8 T# v新发现的可预防肝癌的化合物... 236; u4 b8 f! {0 u m v8 r
: \) T9 @5 }+ w/ L9 d6 Y血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：依普罗沙坦... 2379 y- R7 A( F8 n' M/ h4 t
# V3 N8 G5 B0 x2 V) D
开发中的HIV进入抑制剂：TNX-355. 238
) Y7 K k% o4 U7 H& }
4 M0 R F' z! W8 F( b2 |$ h' Q8 r* @新上市的镇痛药：羟考酮/布洛芬（5mg/400mg）复方片剂... 239
! }: I' I- c/ O4 s- A5 l: s0 E; m+ ^5 Z* ?% z( f1 r
新上市的血脂调节药：延长释放型烟酸（PR烟酸）... 240( w2 }4 Q8 e8 i. w
& S" w# M. C; H
新批准的多激酶抑制剂：Sunitinib maleate. 241
( C( M& h+ T6 b2 h9 \4 [
3 Z+ X; ^. ~7 D$ \; w7 x新上市的前列腺增生治疗药物：多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244, O) Y/ }- c* R% A4 s1 h
" C. b" N% b6 ?1 X2 X) H* a阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 2453 ?: Z+ t$ ~; C
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发表于 2007-9-26 17:37:27
