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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
+ E/ }4 p r6 C O+ h( `·页码：474 页3 w/ P' X& B5 G; R4 w2 f" f& E2 H
·出版日期：2008年07月# i; b' @$ j Z
·ISBN：7122025810/9787122025814
0 X0 ~0 a& _% e5 A. s* y* b) H·条形码：9787122025814. u4 c) H7 {% ^" `' P/ p2 }# G# ]
3 H3 l i' b$ j2 x. {9 Q P2 Y·版本：第1版
1 u- {) l% y, Q- E% @·装帧：平装
# p% z5 F& p8 |6 f% |: m·开本：16 J! A# @2 R$ c! ?
·正文语种：中文# m, I( _' ~# c( g7 K
7 j( L. Q0 l8 w. _
. ?( |% l1 V' {# E$ X% ]7 M+ _9 [3 `8 {" M4 j! B
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 - J/ y! S$ y. P
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 K7 b% D# X, J
目录+ x, o( W! q$ Y3 W9 t% C
1绪论1
+ ]4 ?# U3 D1 g& {11药物中间体的概念及内涵1 ) ^3 [# f! {: p" g# e) h
12药物中间体是精细化工的重要组成
x9 Y! b* u/ I部分2 G9 g8 `5 w# Z1 a4 W i
13药物中间体国外研究现状4 $ R, [: r% k6 M# u( g" j7 i- Y# u* ~
131医药中间体国外发展现状与发展 " G! J& @. m& M! e6 B
趋势4
. H0 T; z# W2 S# Y% a132农药中间体国外发展现状与发展
3 n5 p' m e; S k趋势8 * [4 L3 `" r) Q
14药物中间体国内发展现状9 % [6 f# s9 k1 ~
141医药中间体国内发展现状9 6 F; }- Z# m5 z0 [' F3 [
142农药中间体国内发展现状13
% Y5 L8 V$ v' c4 R" T! E& E2 S4 y/ P8 f143兽药中间体国内现状14
6 y$ v: E6 h, F" [15药物中间体国内研究及发展方向14 ' U2 ?0 Y4 G3 t% G2 u5 y3 n$ j
参考文献18 : F- a# m' i7 L6 m" p
2药物中间体的合成设计21
: H2 H! H: Z' `! A- r4 w21逆向合成路线设计及其技巧21
8 t& h3 U/ Q; v0 \% `" v+ n211逆向合成法常用术语21
9 K6 C+ S1 a9 a% Z( b5 f212逆向切断的基本原则22 # t) H8 E% w: Q5 m2 T- M+ c7 z% x9 D$ r
213逆向切断技巧23
; e4 C \6 V; E$ ?5 F/ O, t/ D$ d214官能团的保护26 % P w6 J3 w; F7 {3 m
215导向基的应用27
& D6 ^( `) s) e4 u: r22合成设计路线的评价标准29 , m( U0 W6 {8 z% a L2 w5 ^1 X
221原料和试剂的选择29 / m9 w4 M0 ^% H/ k$ ~) ^ n3 T6 M1 q
222反应步数和反应总收率30
5 X- P) y8 w F( h223中间体的分离与稳定性31 ! K6 y; W/ G& k6 h: n9 G' J2 S
224反应设备要求31 ( @% i) i) @+ b
225安全度31
5 `0 q, V7 a$ B* y: B226环境保护31 , f. F% ]4 G! S; W1 c9 ^7 s
23单官能团化合物的C—X键切断 8 L7 b' s: W. z6 Q+ v4 i
设计32
' R7 G) e: ?0 L( j6 _3 }1 u231羰基化合物RCOX的合成设计32
" u: t, ?) N5 D9 g# G% |1 k232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
( R! v8 ^( Y7 c% k! @233胺的合成设计34 " m+ u L& Y* S) d* t
24双官能团化合物的C—X键切断
4 H1 X8 e2 g* t设计36
: L, w# r* i& T. C24111双官能团化合物的C—X键
* | `* E n* F9 e1 D9 p切断37 4 n& x- [; {, v+ m g
24212双官能团化合物的C—X键 . v" U% Q1 o5 b0 q
切断37 : y( i" V3 `: W' k) U: }
24313双官能团化合物的C—X键
4 r7 c0 V8 s- P. h, d7 N3 ]切断39
9 }/ }, ]8 ]; v5 `. X25单官能团化合物的C—C键切断 1 J0 o# c8 R0 @8 W: Y
设计40
8 [; q& }3 i( W6 @8 y0 H251醇的C—C键切断40 i" ?9 ~. \1 F" N1 ~. B, ~
252羰基化合物的C—C键切断42 ' _" J1 f, F1 V% @& M% N
253烯烃的CC键切断45
0 G& p3 L- ?+ `+ g2 X26双官能团化合物的C—C键切断
- ?( Z4 z& @4 b, ^2 X# b设计45
* D* F- m4 U+ _261DielsAlder反应45 7 }1 e) e! D" |
26213双官能团化合物和αβ不饱
0 g7 w% z* C# Z% N和羰基化合物的C—C键切断46
7 U" o4 L2 `. t$ m& y+ p) a26315双官能团化合物的C—C键 # j3 Y2 G4 ?; g+ h, Q
切断50
4 `9 {/ ?$ Z" E' q1 o7 U26412双官能团化合物的C—C键
; \8 k5 u( f# v6 P" ~/ t切断52
, H. q) s) @8 F/ \( C& d26514双官能团化合物的C—C键
/ Z5 }9 R% e+ v: c切断54
N! R; L3 @& n26616双官能团化合物的合成 1 n3 g* g7 o( U/ a* w# z) |
设计57 $ a' q4 ~, _% u& A$ R1 p/ q; x2 b$ p
参考文献59
- e E0 q. p! \7 u2 n3环合反应61
: u% a; m4 [6 \- b31概述61
+ x& T; r9 s7 `1 t: Q' E2 t32形成六元碳环的环合反应62
* D* y9 P8 s5 Q/ c: E& k, l321DielsAlder反应62
+ r9 [8 y# E8 `/ }322Robinson成环反应63
% C Q% X2 _% I: x, u: G323芳香族化合物的还原反应63
/ [% ~, E$ N/ [2 S4 M1 E, d324金属有机化合物催化的环合 4 x) h- }/ `' L, j5 o& ^
反应63 ! d& n: P w4 i0 U1 X7 i; N
325取代苯分子内的FriedelCrafts ) X* i) t: O9 T# Q7 W
反应64
1 O9 x% z2 J' T Q q6 m0 [5 Q33形成吡咯衍生物的环合反应64 2 B! k' _- C; q4 n
331形成吡咯环的环合反应64 7 h' g8 {/ K: Z) p3 _! Q, O; Q* S
332形成氢化吡咯环的环合反应66 ; S; M$ m Y) S" N
333形成环状四吡咯环的环合反应68
4 b% m) [9 G* D, a334形成苯并吡咯环的环合反应72
, K" k. @- N& l& ~. m" U( J3 G34形成唑类衍生物的环合反应74 6 y9 U ~$ c" M. a) r! O
341形成唑环的环合反应74
) O( ` t2 r- C342形成氢化唑及其酮类化合物的环
: o5 ^' h/ D' D& `: a合反应75 & R" U& S% h( F6 U$ c; O
343形成苯并单唑环的环合反应76 & y$ p: @# a2 |/ G
35形成吡啶衍生物的环合反应77
# [/ P+ f) l7 n351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
# A9 F( s k6 [9 v) P* N% s" C反应78
8 s# L( `8 Y: \: c352形成苯并吡啶环的环合反应80
4 v. A2 P9 z. X Y9 d1 s, Y8 X8 v36形成含两个及两个以上杂原子的六元 ) j1 I9 c( C2 S( _% V( s3 k
杂环及其稠环体系的环合反应82
/ X( a. ~% _& F361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
! j- |# N4 P g; Z5 a反应83
0 z7 S3 I$ @7 O5 A- K2 B& m362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
; C( [$ {+ F! B( H3 N2 ]6 q# e7 s363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86 , ]+ F% i; f4 j c* J7 M
364形成三嗪环的环合反应88
$ X& d: s" f# U: `0 P) }1 L参考文献90 / U4 v0 D; h* }- }: `6 D
4硝化反应92
2 M+ `: p" a% K' ~41概述92 ; [5 z4 R. _; m% a" s
42硝化反应的类型92 ; H! E: c/ w6 T
43芳烃及其硝化特征93
* _ I) \/ D$ o0 Z431芳烃的芳香性93
5 `( u1 m5 Z0 G; r# K6 G432芳烃的难硝化性93 ' K' k" \. \4 ~" W6 C
433芳烃的难氧化性94
' ]9 ^# e/ |5 A2 Q4 @9 b44硝化剂及其应用94 " n& \9 C0 @+ h) o
441硝酸硝化剂94
' g; `7 A4 {2 p2 X) Y) F, z' A: m442硝硫混酸硝化剂95
; |- X+ _4 x! v$ U, {5 K6 I4 `443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 1 k1 J: E% F. ?9 N6 ~3 e
化剂95 7 P6 Y" \" h7 T$ Z+ C* E: i
444超酸硝化剂96
, l8 p% t) Z' r, H445其他硝化剂96 , s' f) I! a- n8 b
45硝酰阳离子(NO+2)理论97
D6 G/ } K' Z* l( k; x* S1 t% |451硝酰阳离子结构与光谱97 % R b: t' Z0 _9 ~
452硝酰阳离子的生成反应98
: N$ n0 ~* F" U0 M3 ~453硝酰阳离子与芳烃反应机理102
5 \1 Y7 g, Y# W- s454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
1 E3 m4 {3 T+ l) q3 N% U8 G455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 5 I! T& Q( j* v: z8 E
46芳烃的两相硝化110
# I. V+ D) n6 O9 p, a! E47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
5 _' G* |. X0 d+ }' ^与技术111
5 {6 F3 J4 d. U& x$ |/ M471芳烃区域选择性催化硝化（定
4 }; F& Y8 Z2 i: P向硝化）国内外研究现状111
, w. s {. r( w7 {( K. O472硝化反应选择性的定性解释114
& I8 b9 A1 i$ q473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 & z( I' z! i O' A8 t8 D2 s7 W6 A
道理论115
7 k& B. T/ A, J/ t% L474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
- G: B% Z1 w7 G0 N硝化115
, `0 o" J* l \1 q475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
$ W: N/ q7 |+ P/ q6 q" H7 S2 @的应用研究116 5 n5 z0 V5 Y$ F/ S2 b
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 & {4 }) V3 d/ q% o% K' N+ F
硝化中的应用研究116 ! n( P9 u4 M, P' ]( V
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 # m' Z" ]; y& G" P% H) s" y
选择性NO2硝化中的应用
f. J' R( r: s1 G- Y, e研究116 9 U% Y* X! k! D+ o, q: I
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 ; d+ f2 a; h- E8 g# x+ Z# d
的应用研究117 3 P. s9 W+ u3 P, \ E
48绿色硝化理论与技术118
$ B# V+ v0 \, l481绿色硝化的意义118
O$ s3 b$ ?7 g& F482绿色硝化技术的现状与发展119
# t3 G9 P$ n8 ]7 [* q/ ?0 d8 |! @; u2 m483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 & B' A' W0 }2 @( F8 B2 |
力学研究120 2 t. @6 b. W+ }, O
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 9 c8 p" [2 \* q' j
应用研究122 " G! N, c* G; p. T, y$ \/ F5 X
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
/ z% D% P L1 ?, U7 p中的应用研究123
( ~& x5 `# y! V2 V7 I" z486原子经济性在硝基芳烃合成中的 5 S7 @ I. R* I; e5 g0 S! v
应用125 $ [' r9 |7 O' _8 @
49结构与硝化反应活性126 8 [; }" v2 U; t N) {
491单环化合物126
. h0 n+ c$ ^+ ]7 f$ k) G" x( r492双环及多环化合物127
8 C: }) u# y4 y( H493杂环芳香化合物127
) F- f) D: v8 }( I* p410硝化技术128
1 w) q' x; B8 Y& s1 [( p& T4101配酸技术128
2 Y- \/ c# u) Q0 y3 x u8 t8 ^4 p4102硝化反应器设计及控制128 , b& m; _/ L$ d: `
4103硝化过程计算机模拟的应用128 1 w2 K5 A+ y: W
参考文献130
8 C% z3 q6 Y8 ~; k' F Q5磺化反应133 1 l D5 R# l! i0 I4 q. |
51概述133
- [. J) @: \* D4 U5 j1 Y0 u5 ~" D: J511磺化与硫酸化反应及其重要性133 " n2 `, Y7 M4 w# A: x6 ]3 G; p
512引入磺基的方法133 ' t6 z* j/ ?1 \4 ~2 f
52磺化及硫酸化反应基本原理133 0 c& {) ?% r" a1 ]! s" t
521磺化剂及硫酸化剂133 2 \. F5 m( x* Q9 _) } q
522磺化及硫酸化反应历程及动
2 \8 q) d4 n7 J' B. e) ~力学135
8 _( m& C1 x7 i# ]523磺化及硫酸化影响因素138
* H! y* R- X c4 N) l4 ?53磺化方法及硫酸化方法142 6 Z, e0 h- a9 ^9 {& ?
531磺化方法142 . O' M( W) t. T" s, C
532硫酸化方法146
$ r% g A% w: K# l: T1 X1 ^54磺化产物的分离148
1 f# Y/ I3 O V- X7 Z" @5 B; }541加水稀释法148
; Z' H2 }2 w; F X542直接盐析法148
, g3 v' I( T) ~3 X. k543中和盐析法148
6 ^$ O8 `& f( z" u: d+ L544脱硫酸钙法149 & o7 |" X- w6 Q$ v( |
545萃取分离法149 + Z& n8 O( Y0 }- ]
55磺化反应现状及进展149
& X% P3 @7 ]4 ?& I4 Z551苯衍生物的磺化149
8 c, y# W' D% Z5 K/ O" o( q5 [% @1 K552萘及其衍生物的磺化154
5 [/ k: r, r. i1 [553蒽醌磺化155 3 a0 T4 Z3 ~/ e" a
554脂肪烃的磺化156 ! {8 C+ t9 D- x, Y: k/ C$ Q
参考文献159 9 [9 a$ N- ]0 `. z
6酰化反应161 1 `. |2 A0 e7 ^5 `, j
61O酰化反应161 ; q- s' l: m2 a8 W1 ^. f9 c% Z
611羧酸为酰化剂161 & Q1 c _1 U; j, H6 g6 I; G2 x
612酸酐为酰化剂164
# c- x$ _7 L# a1 r/ z613酰氯为酰化剂164
# ]1 A" a9 Z* Q8 P: l1 e614酯交换法165 9 q( t9 y1 s. I
615烯酮法166
5 } i) M% C# r; J) e616O酰化反应在羟基保护中的 - C$ j( F3 K, d5 y
应用167
" l) o, S! X7 K% U62N酰化反应170 9 l* q6 P5 `0 Y4 x2 N: R
621用羧酸为N酰化剂170 / b7 K3 k; Y7 |$ ]$ V( L
622用酸酐为N酰化剂171 , |# \5 q1 ~+ F& {
623用酰氯为N酰化剂171 . n0 P( r2 _! E! G" [) B
624胺与酯交换172 - @. P( v- ]7 y/ y
625用其他酰化剂的N酰化172 ( p4 B- {: g6 z/ y5 Q) u3 C
626N酰化反应在氨基保护中的 + X0 t' }. k& O, z
应用173
9 C A. i( ~# D, i+ ~/ p63C酰化反应178 ) R' I( j5 n, m3 Z z" p1 B
631芳环上的C酰化反应179
& |, L6 I) y7 t* x632烯烃的C酰化反应183 6 ]) p) f6 L/ H% W7 b
633羰基化合物α位的C酰化反应183 8 X( k. \0 i7 B5 s" p
参考文献186 8 p( B0 o0 {% I9 S; H
7加成反应190 & }6 j. p0 k) G" W& V
8还原反应210 $ M5 U! C7 l# D# }$ A4 E
9氧化反应243
) g; V/ X% g2 t9 _+ @ K10缩合反应277 0 k% a9 P, z; a
11氨解反应305 . x4 |3 m3 O' j) _# p1 {
12烷基化反应323 : z1 `8 @. J' w* s4 r; X
13卤化反应351 1 c1 O- v( h- n: |$ n5 t$ v; d. Y# _
14手性药物中间体的合成388 " u- V" E% K$ p# @( D) F) b
15典型药物中间体合成与工艺423
3 w( i3 H1 h2 R; `16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41