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简介：本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍，内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点：处于临床后期开发阶段（Ⅲ期临床）或已经进入报批状态，成功的可能性极大；产品疗效确切，甚至改变原有的治疗标准，或者是某一类新药的第一个产品，属于真正的创新药物；所针对的适应症为中国的常见病、多发病，适应人群广泛（如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等），具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》，所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》，我们将对这些产品进行跟踪，并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个，实时更新，为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个，总产品数164个。% v9 L. v: O4 B7 ]* H
, W: P7 M3 W" b: e* h/ s6 A9 A目0 W2 X# `1 z5 J8 S# F
录( K4 B0 @2 Q1 x: q0 M
一、心血管系统疾病治疗药物... 1
! Y9 [4 _7 F, i* W9 U1、降血脂药物：colestimide. 1 " f8 g* W6 n, Z/ l8 j. X+ N! }
2、长效钙通道阻断剂：bepridil. 2 & e: q [5 u1 F+ W3 B; l- E
3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂：lefradafiban. 4 + H/ c! G) a4 h, A4 P9 j6 B Y5 V
4、血小板凝聚抑制剂：帕米格雷... 5
5 Y3 X& W' q3 M" v, w5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂：马尼地平... 7
& [# ]. U8 Q- |4 s$ `) Y' U, z2 A3 R6、胺碘酮换代产品：dronedarone. 8 / r/ I2 t* B4 E. g. e
7、开发中的心律失常治疗药物：otenzepad. 10 ; \6 c! b% A" M& X6 M
8、开发中的心力衰竭治疗药物：南力农（nanterinone）... 11! z( G5 E; w+ I( o3 L+ v
9、高血压治疗药物：Carmoxirole. 13 / D, V, e! ]1 J5 V0 N/ L. }# R
10、外周血管疾病治疗药物：Mesoglycan. 14
5 v7 C4 h2 w1 D, u11、溶栓药物：前尿激酶（Pro-urokinase）... 15
1 x. a" w+ k6 n) Y' y i12、血管紧张素II拮抗剂：Forasartan. 16
B+ r) l' X- N w& O13、开发中的冠心病治疗药物：rFGF-2. 17
/ ~( i! w* T+ _7 u1 `+ d3 a) b14、中枢内肽酶抑制剂：ecadotril. 18
+ J. Z, W( d7 D; I15、新型钙拮抗剂：Fantofarone. 20 ( ^, `% @+ u! `0 H; r
16、高血压治疗药：奈比洛尔... 21 " Y4 h N# A; K: d
17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物：CADUET. 24 & \+ Z! p& X! P
18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂：依福地平... 25
4 @# R( a5 u- V. b: J: Z. |19、升高高密度脂蛋白的药物：Torcetrapib. 27
$ @% Q" P1 T5 X. [2 E20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物：Lemildipine. 28
F- N; U' g2 I7 C21、开发中的心力衰竭治疗药物：MS 857. 31
- b% h, W3 P: `' {$ A22、脂质体前列腺素E1：TLC C 53. 33 : S @& j+ E4 N6 J/ n
23、抗血栓药物：Samixogrel. 34
% p0 E# N) ^: Y- v) Q( E( ?0 g24、ACE/NEP双向抑制剂：Fasidotril. 35
" u; D9 ]2 M. J; u' \0 q25、升高高密度脂蛋白药物：烟酸... 35 : C2 p1 l- t/ b8 [$ L1 b
二、神经系统疾病治疗药物... 37 2 e- `; R6 P( C- B' {& p
26、脑血管疾病治疗药物：奈非西坦... 37 + O h$ y' o, t/ m! _" h2 {6 B/ I
27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物：Xaliproden. 38
& n: n7 \8 B4 X0 R3 T; A28、神经保护药物：NXY 059（Cerovive）... 40 & N# Q" K3 \ X8 U4 `- R# \2 q
29、开发中的麻醉药：RO 486791. 42
+ j3 P( |+ q5 w) b6 h( E30、开发中的脑梗塞治疗药物：EPC K1. 43 : O3 E" r0 p m3 `% o0 V: K4 ^ k
31、开发中的中风治疗药物：YM 900. 44 " t0 x, U; _2 H/ J
32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物：rasagiline. 46
4 g/ r# g4 \* v9 X; L- b33、癫痫治疗药物：Rufinamide. 49
. s+ I& U1 ?; P34、中风治疗药物：arundic acid. 50 , U7 A5 r1 P, h7 V) ]
35、癫痫治疗药物：Remacemide. 51
# t" @! _6 q5 ` m% F4 O- a36、脑癌治疗药物：Crisnatol. 53
2 J" A7 |2 \. D7 \ H) ^37、创伤性脑损伤治疗药物：Dexanabinol. 54 7 N7 Y0 T+ g9 i- P5 R7 w
38、癫痫治疗药物：Erlosamide. 56
1 q B3 E$ P- X- A5 D1 p1 \- y39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin. 56 $ E T6 D# A! O. x; T
40、来自深海的神经保护药物：Zinocotide. 58
2 f5 _2 y* X$ D7 N/ Q41、失眠治疗药物：TAK-375（Ramelteon）... 60 % W& i5 ^3 \, `0 q7 E- X: l- I
42、记忆增强剂：CX516. 61
! J% e- j3 v4 P9 u" m* F$ Y43、外周阿片κ受体激动剂：Asimadoline. 63 3 d$ N/ v- v& ]% Z& I6 C" k
44、新上市的酒精成瘾治疗药物：acamprosate. 63
# _* E( j& G) I1 i5 J& a' S& S45、中枢神经系统保护剂：YM 900. 65
. y: I: t2 u$ @* y三、抗生素... 67
1 Q1 A( I& E" c' I+ @5 S46、喹诺酮类抗生素：西他沙星... 67
% o0 i/ m( G, f$ C; Z47、碳青霉烯类抗生素：lenapenem.. 69 ) ]* x9 j T# ]- O, ^" l
48、氟喹诺酮类抗生素：CI 990. 71
3 Y' P. v% g+ o' D7 n2 z6 ~( }. Q# J49、新批准的新型抗生素：Tigecycline. 73
( y& @& H$ g. l i50、新一代安莎霉素类抗生素：Rifalazil. 75 ! F% Y5 E7 |! x7 R. Q% ^
51、碳青霉烯类抗生素：Sulopenem.. 76 $ A7 X/ s* z c! U! B8 J
52、碳青霉烯类抗生素：Ritipenem.. 77 ) H( Q& H. K7 i# C3 S2 L! r
53、二氢叶酸还原酶抑制剂：Iclaprim.. 79
) P5 X4 `3 D( U, G' L/ y54、新一代糖肽类抗生素：Dalbavancin. 80 * o* J! X {; p, M3 t
55、氟喹诺酮类抗生素：Garenoxacin. 81
( l- O! F! t8 K$ }+ R四、抗肿瘤药... 83
6 L, O; C6 `. U; j1 `, ~. H56、第三代雌激素受体调节剂：Arzoxifene. 83
8 V! }* p L9 `- U7 a1 c8 v57、实体瘤治疗药物：pibrozelesin. 85
. r- w9 E' g; C. z1 \8 C58、新型微管抑制剂：taltobulin. 86 ' v p3 b5 n2 c! v. K
59、开发中的抗癌化合物：elinafide. 87
: D, x$ Y- B- a3 W$ w% ~7 e60、胰腺癌治疗药物：SCH 66336. 89
' U- W! n7 e+ ]; d, D2 T( O6 _61、血管生成抑制剂：AGM 1470. 90
$ j" Y+ U" `7 [: g$ r- U/ d62、化疗心脏保护药物：dexrazoxane. 92 7 R3 t1 w q. ]- V
63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物：NSC 330507. 93
; ~" e* ]& H8 m9 }+ R64、白介素-1β突变体：Mobenakin. 95
* E5 n% O. a: U; W65、新型长春花碱衍生物：Vinflunine. 96 " i. X {2 {, y+ A& M
66、多聚体/铂复合物类抗癌药：AP-5346. 97 6 [+ K" K0 g4 Q. F
67、三核铂抗癌药物：BBR 3464. 98
* L) K( @ ^ V% L7 O$ s68、治疗性癌症疫苗：BEC-2. 100 ' O8 f. ?5 N9 G9 G+ m# i; G0 p' k
69、开发中的蒽环类抗肿瘤药：teloxantrone. 102 " u5 j- Q" H) s3 }0 r) O
70、开发性中的肝癌治疗药物：Nolatrexed. 103 9 m/ i# H* Q4 Y2 `- U
71、核苷类似物类抗肿瘤药：CS 682. 106 0 [$ g3 j1 o" l" y
72、PEG化的紫杉醇：ABI 007. 107 : C$ Y6 u5 B2 D9 W
73、抗肿瘤药物：左亚叶酸钙（Calcium levofolinate）... 108 : E+ V, ?+ W7 ?# o4 m1 j2 |2 z+ o0 L
74、开发中的肝癌治疗药物：氯法齐明... 110
5 S6 q* o8 a5 b# y; i75、开发中的抗肿瘤药：Pemetrexed. 111 ) b2 k9 p$ A. s% U! f, E. Y: v* J
76、小分子Raf激酶抑制剂：Bay-43-9006. 113 # l' x$ Z6 b5 I# i$ ]9 w
77、肿瘤血管生成抑制剂：2-甲氧雌二醇（2-methoxyestradiol）... 113 ( [) i A1 p7 z
78、肿瘤免疫治疗药物：FLT-3配体... 115 * J7 w+ h8 Q/ F D; z# c- u" x
79、癌症骨转移靶向治疗药物：STR. 116 / R% ^) i/ h6 \7 D7 o
五、激素类药物... 118
; n# J* v) J9 P7 A8 s! c* K80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂：Relcovaptan. 118
1 c: l- t4 T" v$ l9 z2 X" i81、男性避孕药：desogestrel. 119 7 z/ I& b) x1 }& f/ Q
82、新开发的减肥药物：Rimonabant. 120
) T* [% O' ~0 |; q! u+ n83、开发中的疫苗产品：Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120 # ^* x, Q, k6 t$ R$ B3 `3 ]
84、免疫调节药物：SomatoKine. 122
) S. c! r" r2 ]+ r W85、生长激素释放因子激动剂：ibutamoren. 123 ( {- z, g1 q" |) L
86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂：Deslorelin. 125
! u9 s# S }2 I六、消化系统疾病治疗药物... 127
7 a+ U2 V8 l( N. ?9 C2 H87、腹泻治疗药物：Racecadotril. 127
6 J$ }8 o5 X" |/ ^( Z88、肠道清洁剂：口服磷酸钠溶液... 127 T# @0 R4 D) O
89、幽门螺杆菌疫苗... 128
, t7 E6 M* \' L90、质子泵抑制剂：SB 641257. 129 / a+ e1 T3 z$ m' C! p& {7 L2 y- \% D
91、开发中的消化性溃疡治疗药物：PD 136450. 130 ( V# z2 k. F+ ~4 K8 N- y" U0 L& K
92、便秘治疗药物：lubiprostone. 131 % U5 q/ F1 s! Z+ b' i% I- Z* P) F
七、抗病毒药物... 134 2 T9 O; y- \+ ?9 N2 l0 Q
93、新批准的乙肝治疗药物：Entecavir（恩替卡韦）... 134 % B( w0 l) d, G* x. s
94、人类巨细胞病毒抑制剂：BAY 384766. 135
5 p& }' X! P" l8 `- V! W95、慢性丙肝治疗药物：Viramidine. 136
0 W1 h) S) q% ?1 H. Z b9 [/ g96、免疫调节剂：VX 497. 137
2 s: t$ H* l+ x3 f97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物：Ampligen. 139
& z; Z8 q6 {( i9 [; j98、氧自由基抑制剂：Ceplene. 140 1 v4 k& F7 Z0 a# Z; e* t; L6 e
八、血液系统疾病治疗药物... 142 / K3 f- V, i2 R; D( S8 u
99、合成维甲酸化合物：Tamibarotene. 142 8 i7 c Z. ^, |) G/ f) F
100、红细胞生成素未来的挑战者：Hematide. 143
% [. j1 a J3 n' b101、DNA甲基化抑制剂：Azacitidine. 144 9 m& z; E, ?3 n& W5 e+ W5 k
102、血小板生成素：Pegacaristim.. 145 1 |/ x. z( _5 S. @6 {2 d, A. ~% S3 B" L
103、儿童白血病治疗药物：clofarabine. 146
, J! p& y. ^) }' c) P# N. T, |九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149
3 |9 H9 ?& z0 E/ \, S, m104、新批准的老年黄斑变性治疗药物：pegaptanib sodium.. 149 ; a* A; u- t8 ^, c" a; d1 N* ?
105、视网膜剥离症治疗药物：INS 37217. 150
5 {3 Y4 f. i7 P8 R8 q3 n7 _106、癌症及老年黄斑变性治疗药物：Prinomastat. 151 $ K) k/ a9 \0 Z
107、寻常性痤疮治疗药物：Adapalene. 153 : P: F+ O# Y4 N+ T7 I- c. l
108、口腔炎治疗药物：palifermin. 155 , s! D/ k L1 @$ t2 d6 o; R
109、痉挛性斜颈治疗药物：B型肉毒杆菌毒素... 156
. E3 U* g, j" I% n5 H- e6 \110、脚癣治疗药物：2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158 $ F; M+ j5 d5 a0 \1 V4 B
十、诊断产品... 160 7 Z+ Z ^/ n2 }. _" x
111、基因芯片产品：AmpliChip CYP450. 160 8 z9 U: ~7 J6 d4 q1 E5 E* p
112、核磁共振显影剂：Ferumoxtran-10. 160 4 X* D5 `; M$ j8 i
113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂：ATL 146e. 161 2 N" t3 L1 s [% e. Z' W" [
十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162 2 u- A+ f5 e7 j, d# o. C
114、骨质疏松症治疗药物：ED-71. 162 2 }: z9 p1 P& Q
115、骨折及骨退行性疾病治疗药物：TAK 778. 163
: q H9 b* Q& p& c% b# J d, j116、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 164
3 n4 V" X, @8 l# P117、选择性雌激素受体调节剂：Ospemifene. 165
+ o2 M" Z, d, K0 P# }" W. `$ {118、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 168
/ g6 g5 D: F# o# \4 {& o0 e十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169
" Q% ?8 a3 y: m8 b/ j7 X119、慢性肾衰高磷血症治疗药物：Sevelamer. 169 $ r; J" J) X* ~
120、治疗ED的复方药物：AlibraTM. 170
& _( K2 x) [, X! `, g121、男性性功能障碍治疗药物：Avanafil. 171
; f0 }6 O0 k; F$ z% \% o2 k122、压力性尿失禁治疗药物：dabuzalgron hydrochloride. 173 " ]6 T4 M: h9 F, ?. f/ x4 Q
123、甲状旁腺亢进症治疗药物：Cinacalcet hydrochloride. 174 7 Y+ {% _( K# }* j' v
124、尿毒症性瘙痒治疗药物：Nalfurafine hydrochloride. 176
0 b k( U8 r: l0 v% ?; W' N" q十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177 J4 b. s& e$ B. Z8 K
125、过敏性鼻炎复方药物：氯雷他定/montelukast. 177 ! \* h, X$ y4 R; w+ U+ O( ~
126、慢性阻塞性肺病治疗药物：revatropate. 178
1 g- T7 n7 q; ~' W2 K十三、糖尿病治疗药物... 180
8 X$ ~# k [4 F: m127、新型糖尿病治疗药物：Vildagliptin. 180 . z$ @- a4 p7 @$ P7 X5 H( W
128、糖尿病并发症治疗药物：Pimagedine. 181 # Y- p0 c2 {) p. h2 l n! ]1 |
129、糖尿病足治疗药物：pexiganan. 182
# E* m1 x3 H- R4 v/ w* y: f9 r. \130、新型2型糖尿病治疗药物：Liraglutide. 184
9 O* W) o/ x" r& G; J/ E- ?131、糖尿病角膜病变治疗药物：risarestat. 186
, B9 c9 T# c. j' Z T. p& U132、糖尿病肾病治疗药物：Pyridoxamine. 187
( r% R; T3 L/ U2 N0 H, }% j' G133、口服胰岛素：HIM2（hexyl insulin monoconjugate 2）... 188 % z" W2 P) h, u$ @/ {' p
十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 1891 X4 {, k) Y7 Z" \7 F% |
新批准的结直肠癌靶向治疗药物：panitumumab. 199$ |" z$ I7 n! K* P7 M/ I
) _6 y6 N2 ]7 s A2 i
开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 200
4 G# |, E2 W ~3 i" |
o) F4 i6 t0 g, a8 y女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201
8 c, c$ A! p# d' G" Z: }8 Q
# F% @- `" U9 h: @急性中耳炎治疗药物：单次给药阿奇霉素缓释剂... 202) j! K+ e- }8 d0 ~; ?
; h |. ?3 }" _
乳腺癌治疗新药：Ixabepilone. 203! ?1 V' ~: k8 k. u7 e$ ^# F
$ w+ s% n: N& k$ Z) P4 O
进展期肾癌治疗新药：Temsirolimus. 206
) q/ q. I, U) m
: z% f2 d E) P" z6 W2 w7 t新批准的淋巴瘤治疗药物：Vorinostat. 209
7 o; f5 ~; v- N4 h/ V
- I6 h* \& l P1 _% f5 q新批准的糖尿病治疗新药：Sitagliptin phosphate. 210! p( G7 v# m6 d% e" t
0 c' K* Y, _& w5 t$ U新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物：Dasatinib. 213
& Z% }! I2 a1 J. V4 u% |. m, S1 P1 ~$ v6 C% v8 _
开发中的口服免疫抑制剂：CP 690550. 214
1 D- J. F1 L5 L$ L# a' y8 ~( X! O. v' o+ f1 I+ t
开发中的乙肝治疗新药：Pradefovir. 215- E J, P, p# @: c! i8 N
- i0 J# w, P7 o+ t
开发中的痛风治疗新药：Febuxostat. 216
+ Q1 ~" y( A" ?& P. V
0 P& J% B [8 F; L2 R血小板ADP P2Y12受体拮抗剂：AZD 6140. 217# I& e# g) w% i# u( Z% ]
: r4 J8 `( E! V) z; n1 T5 B; H
CRx-026和药物组合筛选... 2182 _( L6 z v& ^
; o8 ?+ T. g5 ^+ G
开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体：Panitumumab. 219. E) ^9 h/ B+ J7 i. V
8 }/ d, m i: J+ L' A0 a糖尿病视网膜病变治疗药物：Ruboxistaurin. 220; ^. n" t( F3 q9 R& C$ z, h
3 K7 _/ n8 @ _ A研发中的乙肝治疗药物... 223% h2 y; _5 v. m% D: {! ^! P
' b) ^* y u+ U8 m* Q# F
阿片类镇痛药：瑞芬太尼... 228
1 y+ Q6 A8 D$ k( U4 a% H* `# F. B( h
E0 \ ]( h0 M* ]/ N# t- R高血压治疗复方药物：Triapin. 230! R) e; j# D# T4 r" P
0 Z0 E% ]4 m) G# Y4 L" v( L
开发中的流感治疗药物：RWJ 270201（peramivir）... 231' | P2 ~) l; l! z& g
# u+ H) Y1 [2 z% d新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物：奈拉滨（Nelarabine）... 233
6 t5 f8 P; b, t- i1 I! _' t, i: i; H+ w' o9 I) c
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂：替拉那韦（tipranavir）... 234; x( N7 A E+ U C7 S% T# n
, @3 l% T6 N4 I- C
有希望的靶向抗癌药物：磷酸曲西立滨... 2366 F# B& i8 S2 r3 a: J
+ N9 X3 k. R. N! `2 |新发现的可预防肝癌的化合物... 2366 n4 T. g6 l/ J! `. g3 H
$ ^5 K6 ]1 R7 o6 J
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：依普罗沙坦... 237/ G% K0 z8 t$ D1 t( P
/ J$ X1 U8 N- U. B t" ~
开发中的HIV进入抑制剂：TNX-355. 238$ [: B S" P0 S- n! r" p. N$ l
" h2 j$ A8 p, C9 ]# I) `! E
新上市的镇痛药：羟考酮/布洛芬（5mg/400mg）复方片剂... 239
1 {) P5 G. Z4 _* e& |# [, U, e- H: I8 P
新上市的血脂调节药：延长释放型烟酸（PR烟酸）... 240. E( s: A3 t- P% b7 S
2 E! m' {6 b: U. d8 x! E4 f$ h
新批准的多激酶抑制剂：Sunitinib maleate. 241
- x8 I* `+ v5 O9 K/ K1 L
2 E0 `4 L+ L% E6 `0 a' d2 D新上市的前列腺增生治疗药物：多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244% L/ w/ O9 h8 A1 S5 `0 `* j9 H4 @$ r
& ?5 A, u$ g4 i& [阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245
. X) L0 [: X& j+ M! H0 | |
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发表于 2007-9-26 17:37:27
