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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
; o' V' O* o# D8 ?" i& A! `& {8 f·页码：474 页5 z$ ]% j" W6 w* k, c; `9 v
·出版日期：2008年07月
' e2 W3 X# P* r8 D) U·ISBN：7122025810/9787122025814' N1 K* K9 I. c8 u1 _0 ~
·条形码：9787122025814
4 J2 x% i$ e3 C6 b) J$ r8 E# w7 g/ X
·版本：第1版
+ P. x& H" N! Q$ I) U7 u& P7 U·装帧：平装0 i0 e, `$ P$ Z0 c% ^& \
·开本：164 A) k; d( y' L- q& {
·正文语种：中文; L R3 I* W. t' y- u
; t0 G8 D C8 f9 s. d0 F) l
% C0 A L% k F# U- N6 {/ V6 r2 u( x* ?1 k
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 + {! F9 ~# s7 i
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 + W8 F& n+ N* Q. d7 O) i1 n
目录
+ c0 u% I# N) E2 b$ n# G1绪论1
Y% X$ S4 }4 E0 B0 Q11药物中间体的概念及内涵1
X) r# s b$ i2 J7 x. y12药物中间体是精细化工的重要组成 7 I8 B; w0 e% Q1 t
部分2
& Y/ ]2 \: j8 u! o! \13药物中间体国外研究现状4 1 Z+ X- O+ L r( B5 t& k6 Q, q
131医药中间体国外发展现状与发展 & v! D4 Z; Y. M& \
趋势4
8 x" F6 c6 l# J* c5 X132农药中间体国外发展现状与发展 $ [7 D5 W( t/ t [
趋势8
( Y& P. ~) l' L2 F4 `14药物中间体国内发展现状9
+ m/ d1 K n/ H9 h0 ` i141医药中间体国内发展现状9
~" }; I: D. W/ N" q5 m2 X142农药中间体国内发展现状13 0 z# \. x* T/ R
143兽药中间体国内现状14
% B# ?7 o% S' x; M4 M15药物中间体国内研究及发展方向14 ! o9 `+ l& N7 N
参考文献18
# @! h9 [! l) g7 |9 m' O& |2药物中间体的合成设计21
1 r8 {" N- L3 x21逆向合成路线设计及其技巧21 8 X' S$ b; F& ]# a' i3 a# }3 F
211逆向合成法常用术语21 5 Y( q. ]" m7 a. |2 b5 W; _5 v
212逆向切断的基本原则22 3 Z9 M1 j/ h8 w9 h
213逆向切断技巧23 2 D) Y9 \8 ~" a' `: `( m
214官能团的保护26
# w) w6 Y& @2 m ]) n215导向基的应用27
) d- D7 ~: p& b( I22合成设计路线的评价标准29 : z- w" m, r/ ]: Z
221原料和试剂的选择29 ! c5 _; u& r; a+ U% V3 I+ F
222反应步数和反应总收率30
/ {8 ]& u' Y0 W& N R223中间体的分离与稳定性31
9 V. \# B, c1 j* t. j* t224反应设备要求31
: j& m3 P/ B3 G2 k. q2 t8 [225安全度31
$ O. U8 f4 a- y# J; `3 Q# e, E7 n9 B226环境保护31
+ ]* u3 i; A; k0 L" W23单官能团化合物的C—X键切断 ( g" V0 ], |9 Q3 |
设计32
' ^0 W6 ?5 y& x1 U5 v8 i231羰基化合物RCOX的合成设计32
. f2 w ?. P7 E& Y9 `, {9 P) S3 M5 b232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 3 v6 r/ p3 M8 G+ Q3 j0 Y
233胺的合成设计34 # b% O" i9 t& m
24双官能团化合物的C—X键切断 5 f) m- x& W( n0 B( _' q
设计36 , X, S6 X x, M Q u6 v
24111双官能团化合物的C—X键 & R( X( C; r" p# q. M! r& |
切断37 & p# o2 M6 u8 f( h2 N7 A+ R+ Q
24212双官能团化合物的C—X键
5 p* Q! q, Z+ L切断37 9 ?! m. C6 \9 r$ `& E8 B" @/ P
24313双官能团化合物的C—X键
! d- V3 O9 ^/ r6 p( j+ B切断39
9 Q" i, r! G6 A! z" p5 y1 j/ O25单官能团化合物的C—C键切断 0 {0 C4 R2 \* l' y
设计40
9 o- _1 T' T6 j! q+ P# _8 G251醇的C—C键切断40 / Q( m l- `' }
252羰基化合物的C—C键切断42
* C! R0 }% B# n9 z8 W1 E253烯烃的CC键切断45 8 L% p3 e8 N0 b7 x( J
26双官能团化合物的C—C键切断
( l; |1 a: G1 R, Z7 W! Q9 m1 U& `设计45 2 A- `% e# k( w3 k+ P
261DielsAlder反应45 : ^7 y) T9 r, E3 V4 R5 [: P; G8 m, x( }$ `
26213双官能团化合物和αβ不饱
1 M# o- O" x) `4 }) h$ o/ D# D. v和羰基化合物的C—C键切断46 : ]1 G( a9 d, x- K
26315双官能团化合物的C—C键
2 x' U- ~+ \% E切断50
* I! z( T1 R% _9 N/ c/ v26412双官能团化合物的C—C键 + c3 s2 K( _, W+ s
切断52 ; z$ B* R' s3 G+ o; S# q
26514双官能团化合物的C—C键 , y" e& x2 q% s
切断54
, L) y7 h ?, O0 t, a8 y26616双官能团化合物的合成
! S6 u* Z! E3 S( u; |" Y8 ?设计57
. ~& X4 O' e- R, p3 ^参考文献59 6 v! y4 w! w6 \2 o! ]% j) V
3环合反应61 6 g7 S$ u3 j% Y. H; Y9 |& }
31概述61 , M! b( s D( h3 j0 P! X' w
32形成六元碳环的环合反应62
3 _5 I9 U4 N7 S3 S$ s. r0 r321DielsAlder反应62
4 F8 L5 h$ }2 f# Q6 h322Robinson成环反应63
4 e2 v9 z" Q" ]; {* o) L1 J# V7 s323芳香族化合物的还原反应63
& W x- ]) u& B2 _, w9 I324金属有机化合物催化的环合
8 `* [* I$ i5 m2 H0 ^) D9 A反应63 3 a/ t, N5 V, L4 _8 }: F) `! D
325取代苯分子内的FriedelCrafts 2 K& d+ @0 L* T' X) L$ p
反应64 , K1 {3 E2 K0 |4 Q
33形成吡咯衍生物的环合反应64
' _% ^9 g/ w/ E. Z331形成吡咯环的环合反应64 8 f" z2 a% [7 X+ m5 X
332形成氢化吡咯环的环合反应66
. l' @2 z, f5 m8 l+ H333形成环状四吡咯环的环合反应68 0 j9 q. [0 n7 N6 F- I8 i
334形成苯并吡咯环的环合反应72
8 C! P' {/ D! g" U' k34形成唑类衍生物的环合反应74
8 ` y$ Z1 p1 H" H# S341形成唑环的环合反应74 * H* E+ y& o4 u7 [1 ], e
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 4 K; w. g1 t* F# }; G5 f
合反应75
/ W) ~+ g# W$ T; j8 C, h343形成苯并单唑环的环合反应76
9 J- `6 O: |9 R35形成吡啶衍生物的环合反应77 " [" V6 K- Q; ?0 E/ N6 v
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 8 z7 z/ ?. i& C& Q, f
反应78 9 _) ]& L& h# Q8 Q$ Y, Z
352形成苯并吡啶环的环合反应80
4 q) A# f& ~$ M6 C36形成含两个及两个以上杂原子的六元
. a- y% M$ @4 P杂环及其稠环体系的环合反应82 * o7 Y& q2 L# j; Z% ~$ ^: f: |
361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 . F, z! d) d% p3 i
反应83 # u' n% ~9 R; f3 \: {
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 6 Y; \- ^2 b0 \% [; Y
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
8 U, K) M0 [2 X/ q' u8 J8 |5 [9 z5 D364形成三嗪环的环合反应88 4 f+ E" m) X" ]2 t! D$ G. q* R
参考文献90 % [3 b2 N9 S4 e. v6 Y
4硝化反应92 4 O0 |% A. |+ {' N# Q
41概述92 , P7 `7 M1 r; H, {
42硝化反应的类型92
2 y! }" D- D W$ f% `8 a43芳烃及其硝化特征93 0 J0 G2 M3 v0 M" J# \
431芳烃的芳香性93
( r$ q8 k5 |; m7 i2 k0 v# o2 O6 @432芳烃的难硝化性93
! r& ^! ^+ O& S433芳烃的难氧化性94
! I$ ?5 M A8 B5 v/ V' K3 B44硝化剂及其应用94
! H& N9 r2 x5 U& Z) _& ~) @441硝酸硝化剂94
2 r9 q r! \. {' `7 t7 J442硝硫混酸硝化剂95
$ \ r9 F& S5 ]4 E/ T6 g2 X443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
, K- i3 s' p& D9 }化剂95
0 q9 N6 o) m2 N4 W3 b444超酸硝化剂96
, n, a( H& u \5 F* ~* A445其他硝化剂96 . v, Z" A3 M. t( I. w8 T2 I8 _$ Z, N
45硝酰阳离子(NO+2)理论97
# @! Y% i7 Q% i3 s# Z1 S a1 Z5 V) w451硝酰阳离子结构与光谱97 # Q( g$ C7 P- m
452硝酰阳离子的生成反应98 " `6 R% m7 c) Y- D. Q* N' {) s
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 ' l6 M W' m! H4 z' h. _
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
" |5 x' Y. S* H7 C455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
8 F; G3 W9 |' N+ E' a46芳烃的两相硝化110 6 ^1 j$ r }) ]- O, j1 a3 c1 y
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 * O8 @4 ^: B( l
与技术111
8 U2 r9 l6 M$ H# x$ `471芳烃区域选择性催化硝化（定 0 k5 D/ ~* V' z# {- k
向硝化）国内外研究现状111
2 |' ~6 y. M; ]. |472硝化反应选择性的定性解释114 7 k' u v! r* b# V' F7 L
473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 - e/ v1 V) l1 o' s
道理论115
; U, d% n, t* ~3 p4 j: S" T474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
$ D" |$ q! w- N N硝化115 # Y5 |0 v1 h$ G. z- R
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 5 S" Q; q7 C8 }* B3 _( w8 i
的应用研究116 3 M( N+ D- T# W; B, s6 p% y
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
! e+ m3 p" ] A2 A" E硝化中的应用研究116
) }: s. B# O5 s# X0 k$ @, O477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 & p$ V% U* M7 i. ]7 M
选择性NO2硝化中的应用
( j* Q' D# _5 r% [研究116
8 R: v+ a8 }" a1 g7 c4 W8 n% e( L478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
( b! z6 u# C7 `1 u9 D7 q; r4 k的应用研究117 " p4 l! _9 J! a
48绿色硝化理论与技术118
f4 C4 A" y9 T9 V) @2 j7 f481绿色硝化的意义118
$ G1 e& V' |1 G; c2 ^482绿色硝化技术的现状与发展119 _8 }' c: b- T; [
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 & |# s8 O) u- @
力学研究120 8 D1 w* ~* s. n$ M
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 4 h, j1 p+ y0 U2 R6 P
应用研究122 . Y+ U* N0 w; q3 h5 O! ?9 m
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
/ j/ I' S, K' @) ^; H中的应用研究123
9 y2 o6 R w: o6 I8 f/ ]' U486原子经济性在硝基芳烃合成中的 ' K7 V# m2 C! h7 S# _; M# n
应用125
' o( z* f: M9 \6 K/ _2 ~49结构与硝化反应活性126 ( o5 ^& }6 O# R* Z2 @7 y8 H
491单环化合物126 ! Q, S( g0 S/ d4 G1 U5 n1 h
492双环及多环化合物127 1 p/ E5 r& I& l* g
493杂环芳香化合物127
8 I8 G: k$ o* t# [9 c410硝化技术128
( }) B* B7 c7 U# L) K$ r4101配酸技术128
3 c. K* C* x: \7 @4102硝化反应器设计及控制128
+ u9 D1 P* i/ |4103硝化过程计算机模拟的应用128 2 h5 K% j; H/ f- t% Y
参考文献130
6 V& n# e- [$ T5磺化反应133 ( T- S' x4 j# z {
51概述133 / c0 m* s2 M4 f# W7 j- j# ^
511磺化与硫酸化反应及其重要性133
5 @! o8 K$ t( ^1 Z0 N4 E512引入磺基的方法133 - m$ E# x: a F. Y* {' p
52磺化及硫酸化反应基本原理133 9 ]3 @* L8 D+ _) [3 o
521磺化剂及硫酸化剂133
* P& a+ p: r% n6 J# Q. s% w522磺化及硫酸化反应历程及动
0 Y6 ^' t# q" I3 Z力学135
2 q5 j6 }6 P' T523磺化及硫酸化影响因素138 e1 q% R* a% T3 |; ]
53磺化方法及硫酸化方法142 + A' f/ E3 k* t- ]9 |
531磺化方法142
$ E$ ~! g7 d. O( [' k1 a532硫酸化方法146 1 j K" h2 ~1 ~+ [& }) {8 ^
54磺化产物的分离148 5 s) e% P+ q6 t4 b! r4 m' i
541加水稀释法148
: K: C v5 p: i! G' I542直接盐析法148 ( P! @0 v$ V& w$ Y8 Y
543中和盐析法148 ) t$ |, m8 w3 ^, U
544脱硫酸钙法149
4 Q6 b/ Y, u0 Z( s* u545萃取分离法149 $ a7 x! C9 a, B$ g) O
55磺化反应现状及进展149 * \6 o! b- M% M8 X, J
551苯衍生物的磺化149 ! v* n4 a7 H$ N
552萘及其衍生物的磺化154 : T; y: y6 B j, ?5 b
553蒽醌磺化155 7 P/ W! U' `8 `' i5 v3 C
554脂肪烃的磺化156 ) G# t& s8 {$ E: p/ Z
参考文献159 % O+ R1 C _; X" a7 ^; a
6酰化反应161 : i& ?: [' Z9 c0 n6 P! [; |
61O酰化反应161
2 a. K9 P- L, K$ W2 d2 d/ \5 R8 f+ k611羧酸为酰化剂161
1 |1 k; W2 U1 [6 a' y612酸酐为酰化剂164
# F4 l! r" W: G; @* d613酰氯为酰化剂164
7 O i4 m8 v1 K& q614酯交换法165 1 Z( s+ }$ r3 ^: D! q1 o
615烯酮法166
" E6 P6 _5 K) i616O酰化反应在羟基保护中的 0 _" N- G8 z) y; |* w
应用167 4 n% `2 @: U# f4 C: k: W
62N酰化反应170
* S% @3 Y1 B+ }; W) K621用羧酸为N酰化剂170
5 v' ?2 n* i0 ]6 @1 M; A622用酸酐为N酰化剂171
6 k. Q$ _$ d* N623用酰氯为N酰化剂171
* i! C* x- b" [" Q624胺与酯交换172 # Y, w/ s- Z) I
625用其他酰化剂的N酰化172 , b# D& m3 z% M5 }) f$ t
626N酰化反应在氨基保护中的
4 C2 N" c5 [1 W应用173
t6 u1 ?. \% u6 P, |63C酰化反应178
P" r n, v v/ l' u. R1 i631芳环上的C酰化反应179
4 R9 g0 ^0 N& a/ K7 c/ `: Z. g632烯烃的C酰化反应183 0 {& I/ y) [$ }! \ h5 Z
633羰基化合物α位的C酰化反应183 3 B' X" Y w1 @% \& [3 k3 A1 H& L S
参考文献186 1 y4 v( l9 u3 M6 J, r1 f
7加成反应190 1 A N+ R4 R& `7 H
8还原反应210
6 _8 q5 c' Y7 ~: {9氧化反应243 , ]1 V' q4 b u, ]' v0 i; c
10缩合反应277
- v2 n% z( F; g11氨解反应305 1 @% v! {) @ c- Y. @2 _
12烷基化反应323
# v7 v3 e) q: U% H13卤化反应351 2 K9 T4 k4 W8 Q0 H+ R- k
14手性药物中间体的合成388
1 {) O- I+ V# P- r5 w* E, G) E1 o15典型药物中间体合成与工艺423 1 B5 s/ m' q) \* O
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41