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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
$ ^% l0 Z0 U. I$ _8 I9 |' O$ z·页码：474 页+ ~# |) K* ^# }. k* I- a
·出版日期：2008年07月7 Z+ n6 j$ f; c9 q3 B! P
·ISBN：7122025810/9787122025814
" H' x; L6 e# m! s·条形码：9787122025814
! p+ ~- H. \0 j7 B" E. v. F3 w$ ^, Q( @+ g8 y) O
·版本：第1版
; H5 E, ^ s o7 N1 F6 @·装帧：平装
' }6 o, K, A2 v' M \$ }. ]" q·开本：16" Y' ?# L( v4 _* o- Y" ]
·正文语种：中文: z C- X9 G- h+ F
' \' N8 x3 D3 i( m w2 u. a6 W3 Y' D& o- l4 B* C# x2 j! G) I
; q0 L C9 y# A- k2 u
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 4 ^" ]7 O' A* W$ @( |. H
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 4 P$ ?; S( v; h2 f" k$ |! r
目录; } r/ ^- h/ L# U
1绪论1
0 X7 \% D2 }! M% l5 f4 @7 x$ l; q1 f11药物中间体的概念及内涵1 z) Q+ ]% D+ I$ \
12药物中间体是精细化工的重要组成
( j' l9 z( G# X4 N+ U部分2
E. r2 U! F2 }7 Y- {& w13药物中间体国外研究现状4
' c! K6 P% f5 a5 V$ U* x! |131医药中间体国外发展现状与发展 1 e' u9 b3 `9 f8 f' m: ^
趋势4
" ^; ^8 y# F, c6 m% |132农药中间体国外发展现状与发展
1 j8 e1 G: T$ L( E7 G6 g' z趋势8 5 D8 g6 ]- k' l$ e, p2 }% I+ a
14药物中间体国内发展现状9 5 E4 n ?+ @0 W* o! h
141医药中间体国内发展现状9
) I" u( Z- V& x' E2 ?142农药中间体国内发展现状13 3 ~7 o) ~+ O0 F+ o4 r& f
143兽药中间体国内现状14 + E- p+ e9 ]" Y& n7 [
15药物中间体国内研究及发展方向14
$ v& u% T! v, u3 |参考文献18
0 F! G' G% b- W( J9 ?% f2药物中间体的合成设计21 O5 {: d! o# |
21逆向合成路线设计及其技巧21
" S6 b4 e3 k- }3 |/ n/ V, ]211逆向合成法常用术语21
' Y" ]" K8 h- J7 ^' B; a; E6 J212逆向切断的基本原则22 , W' S5 {8 r/ ~ K m, }( g& m* U
213逆向切断技巧23
( a# s! x# A$ C* K214官能团的保护26
; V* |* E8 j+ C$ }& a215导向基的应用27 X1 L& F2 d1 ~( v4 I
22合成设计路线的评价标准29
0 ~5 [3 M2 r7 H& Q0 N! Y' g221原料和试剂的选择29 ) N0 [; ?0 {& A% ^# f
222反应步数和反应总收率30 0 x6 E/ h- x6 @& ^: l8 `+ X- b
223中间体的分离与稳定性31
' t4 s1 ]+ ?7 i7 T1 X$ T224反应设备要求31
% K6 O) D C3 l# `0 g225安全度31 0 A0 u5 R- D& h$ }
226环境保护31 . ~3 c+ {& X4 D$ T" ? C1 f0 y4 J& @# o n
23单官能团化合物的C—X键切断 ! d& A# w: o8 [, e
设计32 / `. h X4 D. `! [6 J' J
231羰基化合物RCOX的合成设计32
; M* P4 G/ ^/ O! l# t( t& y232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 . Q# ~0 v$ b) N' n/ D S/ a/ @& u: J
233胺的合成设计34
; O' |2 F, F! H' G9 i24双官能团化合物的C—X键切断 - F. @2 I+ T! F
设计36 2 ?; v1 ~* a2 Z7 d7 ^6 G" D5 O
24111双官能团化合物的C—X键
, A% k* i1 b& b: x# B3 o切断37
% `6 o t( A# f+ e24212双官能团化合物的C—X键 9 x5 C, c8 Z* L2 K2 T) ?
切断37 ! Y3 t. M& X }& F$ ?* ]
24313双官能团化合物的C—X键 + u! O8 Y+ K. ]% C2 @2 X' X2 [
切断39
6 j9 |* W% |* `9 I' F& [, e( r25单官能团化合物的C—C键切断
, V% G( R; ]7 r& Q0 ~5 i设计40
$ [! h- p) Y9 p s) b1 o$ m251醇的C—C键切断40 / P9 f3 j4 g' P
252羰基化合物的C—C键切断42
3 m/ w6 { v9 R% @* s4 E253烯烃的CC键切断45 " Y( n- E, f: ^
26双官能团化合物的C—C键切断 2 v) ~$ S1 D p- S$ z$ f( @% }
设计45
. g. a7 p9 Q1 N: g261DielsAlder反应45 ' R8 z1 L$ Z/ J
26213双官能团化合物和αβ不饱 + X5 o ~3 i4 X2 o4 n
和羰基化合物的C—C键切断46 ' s" T x ^+ ^, F
26315双官能团化合物的C—C键
$ O( C- w/ Z9 `* ^切断50 - ]/ W$ U, I& c9 E8 d4 o# {. P
26412双官能团化合物的C—C键
" L+ }$ `4 i5 p. L& Q切断52 , a( o2 x1 x: Z
26514双官能团化合物的C—C键 . P( S. g6 s7 m4 R$ Y! g
切断54
/ z' ~* z A( l, w* e2 L% m26616双官能团化合物的合成
" Q; u: n4 C& A设计57
" T5 \% A4 ]/ G/ _0 Q9 n& s参考文献59 7 K5 N! B9 D+ Z$ o5 p3 L% z
3环合反应61
1 G0 Q% w: w! i1 x: _& l31概述61 ' k7 f) b* Y. e9 P) d; f
32形成六元碳环的环合反应62
9 W; l2 o# Y1 M: \/ R) W- M321DielsAlder反应62
. p0 Q. N! `, |3 M5 ^: N322Robinson成环反应63 5 ~1 D( A# `& a* b
323芳香族化合物的还原反应63
1 n9 }. R2 `( l" l) l0 r! q324金属有机化合物催化的环合 7 k8 v# u9 V7 v8 U0 F& e
反应63
7 }% X+ R9 [" ?2 J8 |8 d325取代苯分子内的FriedelCrafts
( _% x+ W3 H. Q- N/ _4 V反应64 ! @% `6 ?1 X7 s1 x. N0 H1 M7 @) ]9 x
33形成吡咯衍生物的环合反应64
+ _0 Y% h; }* F5 ~0 K# p331形成吡咯环的环合反应64
% O+ i0 ]4 W v# |; R$ ? M# J332形成氢化吡咯环的环合反应66 6 h& m% }9 O5 n5 n( t" S
333形成环状四吡咯环的环合反应68
# ~( l7 P$ ~& l! l334形成苯并吡咯环的环合反应72 1 Z" W- {, c' v5 R
34形成唑类衍生物的环合反应74
- K5 |* t+ m# p' N, l341形成唑环的环合反应74
. Y, B3 p. @# o# P342形成氢化唑及其酮类化合物的环 3 Y% ?: [ y0 v- ?) p0 A
合反应75
( O% g3 K( f; w9 v3 W" M+ r( u: b343形成苯并单唑环的环合反应76
9 j( M' [4 [* m5 d! {7 y! E, `35形成吡啶衍生物的环合反应77 ; ^$ r& @. ~& [0 J" Y
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
6 ?) A0 ^& \3 H% ]+ R反应78
0 d* r8 S2 v3 K& k7 o. `352形成苯并吡啶环的环合反应80 0 T6 g5 }; h+ w0 v
36形成含两个及两个以上杂原子的六元
3 [/ W2 R$ w& T; R9 `) W9 }杂环及其稠环体系的环合反应82
7 E7 i* e, R4 G: P+ q8 _361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
/ h" [: y% d1 ^. y% Z+ l反应83 # d9 E- O0 \8 m6 Y5 S& H
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 ! n$ q% P, ~' r' G* v; V
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
1 e% {$ V8 G3 N364形成三嗪环的环合反应88 $ Q$ Y( V8 h9 j5 R; H" i- R
参考文献90
, v0 s7 S0 w/ W, {( R4硝化反应92
9 m# }, Y; @- |0 w, {41概述92 7 e7 p' d" N0 e% `! x& d$ m
42硝化反应的类型92
5 z3 i% }& E# `6 Z8 X9 t43芳烃及其硝化特征93 % p6 x4 C& u+ _9 @1 g9 A" i
431芳烃的芳香性93
; v- O' z" a% g432芳烃的难硝化性93
, K3 t/ h- `* N. X Z9 _433芳烃的难氧化性94
( I# Y8 u9 t F P% C( t2 l* e44硝化剂及其应用94
, L3 [1 b1 `! c, L+ I- Q441硝酸硝化剂94 1 r1 {; a, e. E, h( |2 O) c
442硝硫混酸硝化剂95
F& A5 R1 f6 x: F: {7 ?- h0 ?443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 / `8 P" Z7 E) {1 F( x( p3 ?% m( y
化剂95
% h! c/ B Q# D6 K- P: |. S444超酸硝化剂96
- j J0 s3 e) X" x/ ~5 X+ N445其他硝化剂96
: Q1 Q1 g) q) J6 r! M& v45硝酰阳离子(NO+2)理论97
! N- o9 B! \0 d4 D3 E) n451硝酰阳离子结构与光谱97
4 L( F2 [1 ]! y452硝酰阳离子的生成反应98 - j, e4 a6 |( ] f
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102
$ _' M, e' r* i( j0 y+ }6 ^454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
" o- X% O4 D% {4 q9 E2 I455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 6 b& | o# N8 `7 f1 U: T
46芳烃的两相硝化110 . O2 A; d* I1 R& S+ w) A1 P. S$ V
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 9 U0 b0 u# k# Q% l* B, l5 _
与技术111
& D+ X: p% y( `471芳烃区域选择性催化硝化（定
: I8 x. n6 o( X向硝化）国内外研究现状111
" }8 K8 B4 x& `472硝化反应选择性的定性解释114 ( M6 x U- ?8 a! S% h
473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 0 X; A+ o; _; E% Q( P
道理论115
0 i6 V# U% N$ A6 n$ K# i474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
/ ^9 t/ `- {6 @1 p: s+ n: B硝化115 ! ]4 c. a( |. {6 h
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
2 g+ B- D! k1 P7 ~0 U/ A2 n的应用研究116
( Q( b7 F0 f' K# N' s7 F476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
/ |* o) I4 c: C& {; F% ]- ^. N% k硝化中的应用研究116
6 A2 f; t: ^+ _$ K0 |1 u477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 . v! d/ F* x. w$ E( s) s. I( S
选择性NO2硝化中的应用
' u* }5 f9 T7 B研究116
2 \+ |, h/ _& G2 u# {# t478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 * ~4 \7 B" ^: z% Y& z6 r0 }
的应用研究117 + M; c" B% O1 V' s8 l" C* p
48绿色硝化理论与技术118 2 @' S# e+ F8 S( P' r3 b
481绿色硝化的意义118
3 ~; e* n1 k" Q2 V482绿色硝化技术的现状与发展119 : J! O' M; j4 R, r, f/ P
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
1 G* j& P/ k. T" o; x. `2 I力学研究120
& j {7 K1 S, [0 j2 S484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
2 Y1 ?0 g& `6 k" Q应用研究122 1 h# d$ Y' \ X8 G4 u3 r' u
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 5 [% Q( c2 j( w9 ^$ P9 i
中的应用研究123
4 E! h0 `) i# O l. s486原子经济性在硝基芳烃合成中的 + T; }) ]9 i6 I) L8 W6 S6 w4 l
应用125 % u) g! a4 F. K ?5 {
49结构与硝化反应活性126
! g: y7 @( R7 H9 Z( G5 Q+ Q491单环化合物126
' Y. Y9 v" |# x! N s492双环及多环化合物127 ' F" K! O) S8 i' J
493杂环芳香化合物127 2 q5 y' N. Y+ g8 d3 Y
410硝化技术128 7 v5 u5 y9 }. R' X2 h+ T2 q6 K \& g
4101配酸技术128 2 x7 U+ q. S% }8 c# Q! m
4102硝化反应器设计及控制128
; }/ p( P; T0 B3 p$ w- P2 |4103硝化过程计算机模拟的应用128 1 h" [% e% T- w# H) B% y
参考文献130 5 G4 }: h1 ?# N4 W
5磺化反应133
4 w/ S; M! m6 E# _3 I51概述133 3 b- D6 y. l) C9 M% w* o
511磺化与硫酸化反应及其重要性133
9 V; S$ F& L7 Y# W+ R6 V: j512引入磺基的方法133 - g. A$ \- r( y: S. @
52磺化及硫酸化反应基本原理133
& x3 G: V6 [4 C& }- A3 {521磺化剂及硫酸化剂133
" Z+ H" n6 N, g4 Q* j522磺化及硫酸化反应历程及动
2 t% p) P5 S1 `0 A1 i力学135
" k. e# h3 Q' P/ a523磺化及硫酸化影响因素138
( G1 L2 \+ e, l, v0 [+ _8 M% N- J; u" `53磺化方法及硫酸化方法142
0 M. r1 ]' I) j; h3 D) M; K7 q9 l1 v531磺化方法142
+ v5 d/ w3 z, y1 B3 {532硫酸化方法146 : e; h' } C8 ^" [7 ]- M
54磺化产物的分离148
. h* N, F* D, [% v3 f9 a541加水稀释法148
) m% w9 W4 m8 W- U4 s542直接盐析法148 8 m- [* t; C/ a, L( y4 R3 ]& [
543中和盐析法148
* j! `5 U; W* u! Z; N; r544脱硫酸钙法149
+ Z( r8 w: @7 x' @9 {! f7 o545萃取分离法149
3 j; I2 }9 M% k# v4 ~ G55磺化反应现状及进展149
: R* @5 j% Z, m. O7 H) p551苯衍生物的磺化149
9 B. p9 V0 w6 R6 @3 T552萘及其衍生物的磺化154
8 g* @, n: @) L5 l, @553蒽醌磺化155
3 a+ ^! @5 w* D! `1 s' m1 m554脂肪烃的磺化156
$ O8 V& [$ `9 A6 m* Y, G6 j参考文献159 $ g6 y' b C' v' l
6酰化反应161
+ _2 s' p( n7 Y, w$ d61O酰化反应161 / U' r) _% ^8 e$ r/ |
611羧酸为酰化剂161
' W7 f2 Y" t8 ~& E4 c9 `& N, M/ e612酸酐为酰化剂164
w1 F, b5 y$ F1 V9 L; z& @' p613酰氯为酰化剂164 3 J& C- P$ I( E8 C: O, B4 W( _
614酯交换法165 : m; |, W' i; {0 c) T- K
615烯酮法166
& x, Y4 }8 J+ `616O酰化反应在羟基保护中的 ; f, X! {2 K0 P4 g
应用167
& ]- s- a- Z; P5 b+ D, g* `62N酰化反应170
) L& x; V2 E7 W& L: _; D7 o# }621用羧酸为N酰化剂170
2 E! X7 J' `9 d; c6 Z622用酸酐为N酰化剂171 / c) F" D5 F1 T- l7 ]( Q7 r/ Y
623用酰氯为N酰化剂171
6 a# L6 H, |- \! p- T624胺与酯交换172
$ x( u3 x; ~: M+ V5 T+ _! [! Y/ ?625用其他酰化剂的N酰化172 , o, k' u5 k0 g( `- v# L# q+ o2 p
626N酰化反应在氨基保护中的 ; P/ }- S5 h; X; X5 @2 T/ M3 ~4 E
应用173 % B& t7 a" z- @! d0 O- f' `. ^% F
63C酰化反应178 1 k% B! k! E/ ]5 t. i8 a& [
631芳环上的C酰化反应179 " z# p$ l' ~9 a% ^, Q
632烯烃的C酰化反应183
5 R' u9 _0 S0 o0 R! Y' l633羰基化合物α位的C酰化反应183 ; @# t5 k3 M+ v2 \1 l G' U
参考文献186
/ j% r( m( X8 E# W( _7加成反应190 A3 A; l0 a1 V% f \5 m
8还原反应210 " H$ G1 ~, D! K" s( s( o) s, z
9氧化反应243 ' i; l! Q: V' W4 t! z7 z4 p6 u
10缩合反应277 ! F% r# G, g$ u5 m9 o2 k( m2 a
11氨解反应305
0 Q+ I* y9 D5 K8 t' ^12烷基化反应323
) t2 E+ ?5 T. |6 i& v! g13卤化反应351 7 K/ u+ o' R$ U: w, P1 y
14手性药物中间体的合成388
1 \/ {3 M4 n5 v* L6 T; j) _# ?% M15典型药物中间体合成与工艺423 : p$ R. I# O3 B$ E/ H* m2 K
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41