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简介:本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍,内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点:处于临床后期开发阶段(Ⅲ期临床)或已经进入报批状态,成功的可能性极大;产品疗效确切,甚至改变原有的治疗标准,或者是某一类新药的第一个产品,属于真正的创新药物;所针对的适应症为中国的常见病、多发病,适应人群广泛(如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等),具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》,所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》,我们将对这些产品进行跟踪,并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个,实时更新,为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个,总产品数164个。
$ e. k, ^9 h @# n- D, v3 ^- o! G
p- j7 d; z6 J1 @目" T$ O* \0 B+ D: I5 Y* t. ^# N
录
/ p; v$ t7 w2 f7 P% [一、心血管系统疾病治疗药物... 1 ( U7 v' X+ x) F3 E; C9 c
1、降血脂药物:colestimide. 1 + p3 D1 y$ v# {% v, A0 s
2、长效钙通道阻断剂:bepridil. 2
! h2 R1 I$ L( L4 }3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂:lefradafiban. 4
* p. |% K1 ~' g9 Y% L" b$ x6 ^: j( s4、血小板凝聚抑制剂:帕米格雷... 5
) ]* h4 A+ j/ B0 K5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂:马尼地平... 7 # ]: ~) O! q+ ~8 }7 `
6、胺碘酮换代产品:dronedarone. 8 5 J8 w8 T4 Q5 S# m4 Y e8 j2 {
7、开发中的心律失常治疗药物:otenzepad. 10 9 M2 ]* g) Q: A& {
8、开发中的心力衰竭治疗药物:南力农(nanterinone)... 11 A3 w) m* [' V* ^6 m
9、高血压治疗药物:Carmoxirole. 13 + Z& W8 b0 l4 [
10、外周血管疾病治疗药物:Mesoglycan. 14
) `9 `, }3 E% k4 ]11、溶栓药物:前尿激酶(Pro-urokinase)... 15 " w% \! w' M7 @8 V5 T ~
12、血管紧张素II拮抗剂:Forasartan. 16 1 ^- c- J' I8 W8 I# U3 x# m
13、开发中的冠心病治疗药物:rFGF-2. 17 & u' j; [0 T6 t' t; r) H& @ b
14、中枢内肽酶抑制剂:ecadotril. 18
1 l# c; ?: h- h6 r; R5 N* R4 f2 V15、新型钙拮抗剂:Fantofarone. 20
0 T! }1 ]: ]% A+ N9 P16、高血压治疗药:奈比洛尔... 21
+ _4 A& A7 |2 q2 c' \; P17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物:CADUET. 24
% y; ]0 C) g; X' k2 C5 Z: t! A0 X18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂:依福地平... 25 7 P0 P( O; T) H, f# F! a
19、升高高密度脂蛋白的药物:Torcetrapib. 27
4 d9 {( f5 j; e, B9 @/ t7 a; {1 y- n20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物:Lemildipine. 28 * K+ w/ u1 `) K0 a; J) A3 k
21、开发中的心力衰竭治疗药物:MS 857. 31 8 k% u0 E- z0 [! ~
22、脂质体前列腺素E1:TLC C 53. 33 * S* y ~9 v3 D5 g8 G
23、抗血栓药物:Samixogrel. 34
7 X: v. Y- q! r0 C24、ACE/NEP双向抑制剂:Fasidotril. 35
1 j. h( _/ T6 q E* z25、升高高密度脂蛋白药物:烟酸... 35
% @+ _7 l1 H5 b% Z/ A: {二、神经系统疾病治疗药物... 37
, p+ B- O( `$ [; i' M3 p' x4 L+ r26、脑血管疾病治疗药物:奈非西坦... 37 % B% }% Y1 l2 V
27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物:Xaliproden. 38 4 }' w" @9 W7 U$ M$ T8 J8 j% S
28、神经保护药物:NXY 059(Cerovive)... 40
) r; |0 Q4 ]7 a& {6 O( E# U. E29、开发中的麻醉药:RO 486791. 42 4 z) A. e+ H" a
30、开发中的脑梗塞治疗药物:EPC K1. 43 , q+ g9 a" O, y( l
31、开发中的中风治疗药物:YM 900. 44 # Y2 { P/ F* l6 y( }
32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物:rasagiline. 46
7 E' v, _8 H, E; P33、癫痫治疗药物:Rufinamide. 49 2 Q" F1 ~' q+ R% T/ Y
34、中风治疗药物:arundic acid. 50 9 K% _9 C: B2 I: j# J* L
35、癫痫治疗药物:Remacemide. 51 & y, ~$ Z" p: V4 z, W9 e" c+ }
36、脑癌治疗药物:Crisnatol. 53
; d- s! ?6 i, M0 l0 q# k37、创伤性脑损伤治疗药物:Dexanabinol. 54
/ z' d! C. Q v! M* x7 I38、癫痫治疗药物:Erlosamide. 56 + m8 J$ w' d% p& c. S) F) q
39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物:pregabalin. 56
! ], D# l, |& ?) W5 ~40、来自深海的神经保护药物:Zinocotide. 58
# |8 M# Q6 C3 N; _$ q41、失眠治疗药物:TAK-375(Ramelteon)... 60 6 X4 o6 ?$ n7 L( [2 i- X( A
42、记忆增强剂:CX516. 61
. Q N6 N9 t$ v- s8 Z6 X43、外周阿片κ受体激动剂:Asimadoline. 63
: L3 e+ n4 b; @- Q: X F2 M- S$ \6 A44、新上市的酒精成瘾治疗药物:acamprosate. 63
1 q8 K4 B) u5 m6 A, P1 B# N* W45、中枢神经系统保护剂:YM 900. 65
7 ]0 F2 i6 n/ @三、抗生素... 67
) P1 ~. i9 i3 {6 s. k6 l46、喹诺酮类抗生素:西他沙星... 67 . D. k' s9 |3 Y7 l; `! i
47、碳青霉烯类抗生素:lenapenem.. 69
( @# b9 S% i/ ?48、氟喹诺酮类抗生素:CI 990. 71 1 Z) P3 I$ W3 D3 v, P Z, a& `0 S
49、新批准的新型抗生素:Tigecycline. 73
2 M/ D( `, A; d$ r50、新一代安莎霉素类抗生素:Rifalazil. 75 2 l7 B9 x0 p3 g& z
51、碳青霉烯类抗生素:Sulopenem.. 76 ! N9 O2 D* h2 G% y- l. p+ s$ ]9 f
52、碳青霉烯类抗生素:Ritipenem.. 77
, J: [3 `0 D$ a2 @! }5 A8 W: Y$ b/ b53、二氢叶酸还原酶抑制剂:Iclaprim.. 79 6 q8 \; w! |7 \" `- K: M
54、新一代糖肽类抗生素:Dalbavancin. 80 ) A) Y" |2 v4 Y o$ U
55、氟喹诺酮类抗生素:Garenoxacin. 81 9 x# n, s6 C7 d
四、抗肿瘤药... 83 4 a) j. F+ G& ^1 R& l
56、第三代雌激素受体调节剂:Arzoxifene. 83
: D4 Y1 [4 k: `: d$ n% ^* _57、实体瘤治疗药物:pibrozelesin. 85
/ C) x! v, D3 x9 K# R( N- V58、新型微管抑制剂:taltobulin. 86
/ k1 ~( o; y! R0 E3 I6 p59、开发中的抗癌化合物:elinafide. 87
3 J r/ g; f+ X8 l) t60、胰腺癌治疗药物:SCH 66336. 89 / T! V* ]# h0 u& q( a+ A
61、血管生成抑制剂:AGM 1470. 90 9 L" U k/ Y8 j$ v, l6 I
62、化疗心脏保护药物:dexrazoxane. 92
0 D: d4 N _2 u, V) V5 A+ L63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物:NSC 330507. 93 0 i9 l; ~/ M' H/ r5 d# e* \
64、白介素-1β突变体:Mobenakin. 95
4 t. {( _- m1 z7 J8 z65、新型长春花碱衍生物:Vinflunine. 96
2 m" u. |! H8 Y5 ]+ Q( K3 I66、多聚体/铂复合物类抗癌药:AP-5346. 97 6 c& v8 P( ~- ~3 s
67、三核铂抗癌药物:BBR 3464. 98 4 M9 U h( L5 N) i6 _
68、治疗性癌症疫苗:BEC-2. 100 ) |* E* z1 j4 ?- a/ [/ R" p! `
69、开发中的蒽环类抗肿瘤药:teloxantrone. 102
5 j: U" ]8 W5 C7 V/ A. }, m+ h70、开发性中的肝癌治疗药物:Nolatrexed. 103
7 {6 W2 i# y! y71、核苷类似物类抗肿瘤药:CS 682. 106
( I, R5 Y) _& g6 k72、PEG化的紫杉醇:ABI 007. 107
8 c5 ^9 Y: d# F# S& @. K6 e73、抗肿瘤药物:左亚叶酸钙(Calcium levofolinate)... 108
3 a" y: ~3 c) J: _74、开发中的肝癌治疗药物:氯法齐明... 110
& t' _3 l# f, u$ @75、开发中的抗肿瘤药:Pemetrexed. 111
' _' U$ ^# ~" l. R3 A; a0 o76、小分子Raf激酶抑制剂:Bay-43-9006. 113
- [* G4 M" H" X6 ~- M$ L77、肿瘤血管生成抑制剂:2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)... 113 * c& i/ V3 p; v% s2 r2 `
78、肿瘤免疫治疗药物:FLT-3配体... 115 $ U5 S$ c2 U5 c
79、癌症骨转移靶向治疗药物:STR. 116
1 }4 ~* Q/ [9 ~6 n& A" e3 h8 C1 b* w五、激素类药物... 118
3 W/ [7 s/ X; l+ T3 Q& s6 U80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂:Relcovaptan. 118
8 X0 O- u" [' \, H% h81、男性避孕药:desogestrel. 119 * Y, u, L3 A/ t! w8 Y& }8 r
82、新开发的减肥药物:Rimonabant. 120
0 e' ?/ A# v" O3 `* j' p+ C' u! i* P( [83、开发中的疫苗产品:Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120
% H# [! K; y4 v. F' G+ k84、免疫调节药物:SomatoKine. 122
9 x% X: m' H% v6 m( e85、生长激素释放因子激动剂:ibutamoren. 123
+ M8 T/ o( R7 \* P/ t! N86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂:Deslorelin. 125 $ C4 S7 k# [+ n, f$ `
六、消化系统疾病治疗药物... 127
, U1 U$ F0 N3 L' A$ E; T5 Y87、腹泻治疗药物:Racecadotril. 127 # Z. V- {4 q% s* o
88、肠道清洁剂:口服磷酸钠溶液... 127
' H) O' D- F" {! g# c" Y89、幽门螺杆菌疫苗... 128
8 y; C- b0 N& l! D" b: V90、质子泵抑制剂:SB 641257. 129 - i: p0 }2 [3 w: }
91、开发中的消化性溃疡治疗药物:PD 136450. 130
! t$ K- V1 A2 w92、便秘治疗药物:lubiprostone. 131
9 r6 G% |* ?9 X( B! D5 M七、抗病毒药物... 134
1 A9 l) v7 l+ B$ f" Q/ E93、新批准的乙肝治疗药物:Entecavir(恩替卡韦)... 134 - k2 \2 s" p; }
94、人类巨细胞病毒抑制剂:BAY 384766. 135
3 s3 b+ W F% d" ]7 C; }3 Y95、慢性丙肝治疗药物:Viramidine. 136 - ?7 `/ S% }4 @& W# A
96、免疫调节剂:VX 497. 137 o# h9 ^) O) [& A2 S8 K! D. |
97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物:Ampligen. 139
, B3 B) g* r* {3 G2 d" i98、氧自由基抑制剂:Ceplene. 140 % B7 u7 H7 v6 n
八、血液系统疾病治疗药物... 142 - E3 b0 h$ \" z6 C$ U
99、合成维甲酸化合物:Tamibarotene. 142
% V& Q' a" k. i+ L100、红细胞生成素未来的挑战者:Hematide. 143 . R( p( ]: X1 Z! h& _, _. e; f
101、DNA甲基化抑制剂:Azacitidine. 144
- V1 y. H" w* M5 _, [102、血小板生成素:Pegacaristim.. 145 $ \ e2 v' ^% r) r; F
103、儿童白血病治疗药物:clofarabine. 146 : w8 Y2 x9 `7 W: n U! c
九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149
+ X2 N# d: ]; B; a$ [104、新批准的老年黄斑变性治疗药物:pegaptanib sodium.. 149
0 T* Y* x/ [9 b! N c/ S105、视网膜剥离症治疗药物:INS 37217. 150 2 b4 T! m5 I" ~- A/ w; w, U F; J
106、癌症及老年黄斑变性治疗药物:Prinomastat. 151
. G( n U) N1 Y9 T$ ]107、寻常性痤疮治疗药物:Adapalene. 153 . m0 K( F: ` ^: H* [: x
108、口腔炎治疗药物:palifermin. 155
5 K6 }0 w( @! c9 F/ d% v109、痉挛性斜颈治疗药物:B型肉毒杆菌毒素... 156
, W/ u/ ]- L6 G% N5 j110、脚癣治疗药物:2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158
3 O. u: {2 ?) W$ s G十、诊断产品... 160 7 c8 W3 V* A4 { a3 ^& u
111、基因芯片产品:AmpliChip CYP450. 160 7 z; D+ X0 ?# g# q1 c1 ?, U7 @
112、核磁共振显影剂:Ferumoxtran-10. 160
" W- I5 n' _6 I113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂:ATL 146e. 161
! t" L! K6 ?; D十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162
, K1 E& v( G( s* p114、骨质疏松症治疗药物:ED-71. 162
( {9 A& R' Z' K/ l2 O115、骨折及骨退行性疾病治疗药物:TAK 778. 163
g( J3 m! w. x5 u5 v116、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 164 - S: Z( i) b0 H8 \5 _6 s
117、选择性雌激素受体调节剂:Ospemifene. 165
* l+ a9 Q, m" ?) k0 t r118、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 168
3 W2 V/ w9 i- e0 d十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169 ! Z, A' Y# j" `& G& J
119、慢性肾衰高磷血症治疗药物:Sevelamer. 169 6 v2 C4 ]2 M0 w9 _2 l
120、治疗ED的复方药物:AlibraTM. 170 0 T" G9 m0 L9 X3 V, U
121、男性性功能障碍治疗药物:Avanafil. 171 7 ^! e: N8 R0 w3 X# W: f
122、压力性尿失禁治疗药物:dabuzalgron hydrochloride. 173 ( F2 d* F2 B5 M* r
123、甲状旁腺亢进症治疗药物:Cinacalcet hydrochloride. 174 7 I; I& o- ]; r
124、尿毒症性瘙痒治疗药物:Nalfurafine hydrochloride. 176 " n& R4 c8 d( p) C$ r$ O. j
十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177
$ ^ R/ E+ r& k' C( P. m' F125、过敏性鼻炎复方药物:氯雷他定/montelukast. 177 & y. Q2 D4 k5 c0 q
126、慢性阻塞性肺病治疗药物:revatropate. 178
3 [3 n6 c6 m+ g% e6 c十三、糖尿病治疗药物... 180 . K" D" [+ I) y
127、新型糖尿病治疗药物:Vildagliptin. 180 8 D' X; l0 r; k' _
128、糖尿病并发症治疗药物:Pimagedine. 181
! P9 I3 k+ Y+ @2 E' R5 V129、糖尿病足治疗药物:pexiganan. 182 5 ^8 n$ {& z4 ]9 B
130、新型2型糖尿病治疗药物:Liraglutide. 184 + @ r7 C. V3 K
131、糖尿病角膜病变治疗药物:risarestat. 186 4 y4 A5 x1 h9 D+ L: s
132、糖尿病肾病治疗药物:Pyridoxamine. 187
, y" t9 p8 f8 N! S! C( p% H133、口服胰岛素:HIM2(hexyl insulin monoconjugate 2)... 188 % t2 v8 c7 O: F4 e& }: T9 @
十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 1895 J. a5 j9 M; g* K
新批准的结直肠癌靶向治疗药物:panitumumab. 199
; A0 t4 c, n% D; x
# h: W# N- k2 T% N o( e+ |- F开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 200$ c# g- y6 H2 \+ J- h
) G$ G/ Q" c' Z
女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201
% a2 J( j; {6 w% m* Z3 K0 j% m$ a" V G% s& p) E. j, p, o: M1 y3 p
急性中耳炎治疗药物:单次给药阿奇霉素缓释剂... 202; h/ q1 _, X, _1 B# J8 j
5 F; u4 ~* ]# e+ w# g( t( Y. V3 ?
乳腺癌治疗新药:Ixabepilone. 203
2 P: o0 O- c8 d( k& M1 N) g2 C! ~7 _ V+ {1 B% ~& {
进展期肾癌治疗新药:Temsirolimus. 206
# y9 Z; v5 H, ^. h( H' [7 i0 h/ i7 H8 H$ L& n
新批准的淋巴瘤治疗药物:Vorinostat. 2093 n' }% w9 t. W; E$ V! e: }
2 B3 g. |& X$ n新批准的糖尿病治疗新药:Sitagliptin phosphate. 210
2 y; Y" H) i& j% O. I0 h' M' ~$ u4 v1 @, }2 [* r/ {. R
新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物:Dasatinib. 213
2 q/ l% v$ l3 _3 S0 E, |: q' v. r% n/ e- _
开发中的口服免疫抑制剂:CP 690550. 214
+ T9 M! u# o. i6 Y1 m2 z- m5 j; J
) K& v& X! B4 _开发中的乙肝治疗新药:Pradefovir. 215
. L; c, j5 q5 p( R! v
% D9 l+ N+ S- D8 b; o开发中的痛风治疗新药:Febuxostat. 216
, |7 |: G- G3 K4 U6 m2 P" ]/ E" e' f" h0 d$ A4 G2 s
血小板ADP P2Y12受体拮抗剂:AZD 6140. 217
! C) v' J! t% g1 c- D4 S/ u. h( f1 y* V3 k9 f- u
CRx-026和药物组合筛选... 218
$ O% T% {! Z! Z; ~3 d5 O" L y5 t- X% R% k+ J9 O
开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体:Panitumumab. 219
3 e% _8 N) Z+ N( i0 t1 e1 T; L* q# I! r9 c' k
糖尿病视网膜病变治疗药物:Ruboxistaurin. 220: n8 l/ v: W3 l0 ^$ B
) s/ d2 g5 I/ s# c. I5 y9 J研发中的乙肝治疗药物... 223 J$ \% {: t) N3 P" u/ Y
$ i/ j% i; o( ?5 G5 d: P
阿片类镇痛药:瑞芬太尼... 228) |2 G: l7 [+ i$ t
. d: |& f: `" p高血压治疗复方药物:Triapin. 230# z) e8 a7 H: V. [- ~
3 e! A' Y* p( l( |' z开发中的流感治疗药物:RWJ 270201(peramivir)... 231
) e) r7 \7 [1 d
( }0 s- U: @9 E7 D) J: }新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物:奈拉滨(Nelarabine)... 233
z' l O$ k9 O
* {% Z; N( d- Q新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂:替拉那韦(tipranavir)... 234
+ e$ y' N& y4 s( `" s4 Q( \- u# m$ }' y# V) R f
有希望的靶向抗癌药物:磷酸曲西立滨... 236! ~6 c9 T2 u8 q! L6 H
% o- J0 F! g% u2 h' S: j新发现的可预防肝癌的化合物... 236
6 {$ S* I3 V& U8 n/ f/ {$ D1 M" G. Y7 t, H% c3 P* U
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:依普罗沙坦... 237, K+ V0 ]* B3 X: x j& T
1 w' c0 x, X: x+ Y5 S5 V
开发中的HIV进入抑制剂:TNX-355. 238
' A8 ~% X: M3 N. \
& x7 F1 f4 [# m% N7 A3 H新上市的镇痛药:羟考酮/布洛芬(5mg/400mg)复方片剂... 239% f3 ?! A- b+ v1 i5 Y! p
! O. Y ~" x2 {9 V9 V/ A3 s
新上市的血脂调节药:延长释放型烟酸(PR烟酸)... 240
1 q' |+ K" I" y/ u( z' l
% j- x7 I" ] R' `新批准的多激酶抑制剂:Sunitinib maleate. 241
2 ?% v& N: r8 t/ w! {4 `; r+ Z, N$ n. V3 i
新上市的前列腺增生治疗药物:多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244
# a* }( u# k1 d! |# [: M3 P8 e$ b. {$ O$ r
阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245
$ ]: l. T, M- i# V6 y9 B/ S3 ` |
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