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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社1 {6 N' t# \5 v8 \9 M( O/ `5 q
·页码：474 页& A7 M& ~: J5 x9 |
·出版日期：2008年07月, {0 J2 l, F/ o$ h4 e$ W- s m, W
·ISBN：7122025810/9787122025814
! F' i0 O8 E9 T6 N$ f# ^4 P T6 Q# S·条形码：9787122025814
/ j! B. m' I( G
: f! O f0 ?1 m; J' K·版本：第1版4 _1 W* \: G; Y' \: s: K* X
·装帧：平装
4 f! W% x7 @" P$ F0 Z·开本：16# W& Q" O: m8 r3 K
·正文语种：中文
5 } \5 ~0 f. `' B3 `9 B- B( O
7 n# Z+ n2 f' U" N$ z8 A8 P$ c; _9 v$ q6 s8 a
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
& @5 ^+ _0 x/ s5 d本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
& q9 T% o8 ?7 G$ N% ^目录# J. @3 c0 o3 r. S4 |1 e
1绪论1 - S8 o1 F3 e0 o6 m/ z* N+ y
11药物中间体的概念及内涵1 6 m* s. l' b- x8 t; l s! E8 }
12药物中间体是精细化工的重要组成
E" V/ A- M2 _) p `8 S部分2 & ^+ I+ G! s4 P2 m4 P( \: W
13药物中间体国外研究现状4 ) ?9 T" T2 w9 r' x
131医药中间体国外发展现状与发展
?2 O( n7 |3 P4 ?趋势4 $ y% b1 L" k- n; {- `
132农药中间体国外发展现状与发展
/ A* O2 R0 M3 C; m {; a+ M趋势8 - f: a8 D) R6 K4 B
14药物中间体国内发展现状9 6 S5 Y$ d+ O; f# d& A; M% u& \
141医药中间体国内发展现状9
' ^# R- m6 R# J+ _7 m4 X5 ]! r142农药中间体国内发展现状13 $ ~5 X) _- ]4 e4 w* _8 J
143兽药中间体国内现状14
: I8 ^. N/ l: f15药物中间体国内研究及发展方向14 / i% F9 D8 h, ?. ]* o! G
参考文献18
2 o, g' o) C* {1 p2药物中间体的合成设计21 h4 Y# J% J1 j% N' ]9 k k
21逆向合成路线设计及其技巧21 8 A; I! c, V8 g" F8 n# O1 T
211逆向合成法常用术语21 8 ?3 |4 g/ J: R- q& b
212逆向切断的基本原则22
$ A3 Z4 c. S7 G$ C) b1 I213逆向切断技巧23 1 g1 p, ~1 l9 q( o1 |* K
214官能团的保护26 - ~1 y$ Y) B- g7 D# X9 q$ w9 I
215导向基的应用27 ' O( k0 v& T& ?* x) ~ }; k6 d
22合成设计路线的评价标准29 & s+ F5 J6 G" o2 M1 K" W
221原料和试剂的选择29 4 `0 j4 Y* R. m4 p' X
222反应步数和反应总收率30
- y! ^2 n- x7 p' p8 T# o/ W223中间体的分离与稳定性31 g5 H% D! g0 m" Z4 @, D9 ]
224反应设备要求31 & ^( E+ V! }: T- w }& }
225安全度31
' C9 n7 b' z' w$ F6 e226环境保护31 N; f6 W* f/ A( s5 e* W
23单官能团化合物的C—X键切断 ! i- Z. \1 _+ ~
设计32
, J( j5 V; d b4 x5 G! ]+ }0 j. Y# L231羰基化合物RCOX的合成设计32 ( M4 S8 j d' t
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
/ S0 n4 P7 `# T5 @+ `( v5 X233胺的合成设计34
5 s J' E0 X! A5 W6 o, K24双官能团化合物的C—X键切断
' Z0 G! l- c. ~* O# n2 _7 `! n1 ^9 E7 _7 |设计36
0 d! i! d& [0 ?( A# x( d/ Z24111双官能团化合物的C—X键 0 E0 B; I: s T
切断37 1 F. S1 F; S& ~ m5 q
24212双官能团化合物的C—X键
& d/ `6 a, D0 c1 @2 t1 f) D切断37
# h# {- W6 H I( A! I; d24313双官能团化合物的C—X键
" ~8 l" d4 u% A) S3 @7 L% ?切断39
% u7 Q) _( k# d0 k% @- n25单官能团化合物的C—C键切断
~) S3 `. W; v7 |设计40 & b. b* u8 q# N" x# `! s `
251醇的C—C键切断40
, |: Y0 M8 q2 [+ a4 f252羰基化合物的C—C键切断42
* @& `. p5 r9 Y, @7 r j* x8 y+ I253烯烃的CC键切断45 D+ b. B& J. V( w2 w3 |0 t
26双官能团化合物的C—C键切断
! }2 N' u: p( h* ~2 Q" b8 {9 }设计45 8 `6 c W1 k4 Y
261DielsAlder反应45
" S$ N. Y# v: w1 l% a, U26213双官能团化合物和αβ不饱 * n5 x! f) j8 ^0 I& x3 p
和羰基化合物的C—C键切断46 , t6 T }; L- Q/ G9 ?' r
26315双官能团化合物的C—C键 ! `0 w( I* q. E' w* Q* U# ^9 g
切断50
( e/ j( W; l# D8 f; c6 A26412双官能团化合物的C—C键 3 G! S( P5 ]; { J& T2 V
切断52
+ N4 t# h+ a5 ]- q; ?3 g5 q26514双官能团化合物的C—C键
! E( [& |/ e- ^# W3 g+ E: l" j* {切断54 ! L/ B* h9 W, N- l' |( w7 j
26616双官能团化合物的合成 $ _+ l% P% ^0 t/ E7 Z/ j4 k
设计57 1 a Q) v( s: a. m# X5 ]+ |
参考文献59
. l. M& v' e7 s! i( f' R9 r3环合反应61 + ?. ` N; E( k% z- F$ R3 _
31概述61
! O3 t3 c' A3 q% k1 L7 k32形成六元碳环的环合反应62
2 ]9 q5 T5 a- f8 O# p7 _321DielsAlder反应62 * ]: ?0 c! } ]% x, P' c7 v7 ^
322Robinson成环反应63
# G/ N4 r) H; n: v# e323芳香族化合物的还原反应63 & X: S2 H+ D/ L7 r
324金属有机化合物催化的环合
5 ~: F2 _5 _- Y: C反应63
! u6 U# h& A' ]4 I) v% F325取代苯分子内的FriedelCrafts
% V9 p4 k' q0 h反应64
! J% A$ Z- @; w33形成吡咯衍生物的环合反应64
7 A' t D# M2 ~2 d5 w- L331形成吡咯环的环合反应64 6 U, u7 I4 V$ X7 O5 q
332形成氢化吡咯环的环合反应66
% I9 r4 ^* [) j) \5 l$ S333形成环状四吡咯环的环合反应68 % g ?: ?9 H3 T
334形成苯并吡咯环的环合反应72 3 K6 F: `2 D8 H' a6 ~ Q3 i2 h
34形成唑类衍生物的环合反应74 3 U7 X, x% ?1 Q2 e
341形成唑环的环合反应74
. O/ z9 B$ C6 h7 _; o" X# e0 Q0 p- J342形成氢化唑及其酮类化合物的环 . [0 }5 j- X5 o8 O# h8 {# `$ m" |
合反应75
M6 h' |. O3 r* e6 `" e343形成苯并单唑环的环合反应76 & b& M# p: f3 J/ O1 }
35形成吡啶衍生物的环合反应77 4 J( x' h4 l& `2 ^/ u& D1 d
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 8 B0 o# j5 v) A( D3 d
反应78
. ]$ L' r- R0 V* h( y352形成苯并吡啶环的环合反应80
9 E- `1 @! [( Y" m36形成含两个及两个以上杂原子的六元
' ?7 h; ^/ @* L1 O杂环及其稠环体系的环合反应82
: ~. t0 k0 d6 m A6 J! v361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
5 H& w) Y: \! h" ^反应83
4 g* V& P! b' s2 ^% x" [362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
: h0 F# {/ B' p) H( X6 h363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
2 C0 n; @7 p, y1 R& Z ]364形成三嗪环的环合反应88 % V) n: H# w* K$ [
参考文献90
0 S/ P/ w: O0 m0 @4硝化反应92
' I+ k3 h) F, W- }41概述92 : \4 D, V0 {; x- _0 Z" r
42硝化反应的类型92
" _! { n/ a& R7 R% w0 Z43芳烃及其硝化特征93 ; a) Y3 @' x: \1 ^+ B0 R, R' \
431芳烃的芳香性93
& o3 r0 {- Y2 I/ t* S" ]5 {432芳烃的难硝化性93 1 L$ G7 v* [8 M1 Q, w: `4 q
433芳烃的难氧化性94 $ U% D! e$ p; ?$ G
44硝化剂及其应用94 8 Q( d0 a0 k0 p$ f2 i
441硝酸硝化剂94
# {+ k7 U1 p6 g442硝硫混酸硝化剂95 . W8 ^2 L6 i% [8 _; w
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 2 Q/ l* B% j8 L& |9 \
化剂95 9 ?5 D; c6 @5 I, V1 _
444超酸硝化剂96
1 s( z4 \" |" c1 l% q! x! k" R445其他硝化剂96 & A3 j6 X. ]; k2 o' d
45硝酰阳离子(NO+2)理论97 # T+ [- R+ z4 h7 \2 W0 [4 T P
451硝酰阳离子结构与光谱97
* V8 N7 V- p2 p# F452硝酰阳离子的生成反应98
7 F. {" S7 @! f8 o \3 U' d453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 9 j: S4 w) V! d) l4 @& m
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
: Y6 i4 G* R9 u: h# _455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
/ F; r' P" G. ~, L* c46芳烃的两相硝化110 % ~' l. @7 p1 G' J8 j5 E
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
]$ v& f$ t0 z4 u. n0 F; S与技术111 + ?" Q2 M7 K; r( W4 J
471芳烃区域选择性催化硝化（定 [- F' W( [9 y: D
向硝化）国内外研究现状111 ' E/ ?) z8 a+ a5 b
472硝化反应选择性的定性解释114
~2 t' A5 v4 V* f( P" u! g473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 1 G, e1 m/ C4 |3 D
道理论115 0 ?* Y8 |, G' }
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
8 W. j) n8 D' ~3 A/ N9 m$ E; H7 X硝化115
! v3 R' Z0 n) }: C6 s5 y' H. B6 D475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 2 Y/ E) _3 r# L; V; R: x: P3 x& Q
的应用研究116
* d, H. w" @0 X, Q, h476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 8 r' f1 F& D# z ^" b3 L
硝化中的应用研究116
: s' W6 ]) U$ s% N( _# t7 G477分子印迹聚合物催化技术在芳烃
0 r n$ c' }% B选择性NO2硝化中的应用 : F8 |% e+ u: g
研究116 * E4 Y! Y# h. i6 w' [
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 8 w9 D6 }2 q' P7 k7 n4 [! D
的应用研究117 * y$ q) E% |" s9 b
48绿色硝化理论与技术118
; x3 r8 o/ w- o481绿色硝化的意义118
$ o, O" t1 ^2 B8 E" f" M5 c482绿色硝化技术的现状与发展119
" r- [+ d% F, Z5 h483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
8 R2 @* Q3 k. A$ F3 n+ d' X: M6 N力学研究120
+ f- d" F( u1 n, h+ C" {, Q484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 6 \# B- A( f- W
应用研究122 1 h% K( V% u, v9 j/ `. s
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
5 [8 T* y; H& |中的应用研究123 * l' s1 m: W: N8 e0 y
486原子经济性在硝基芳烃合成中的 : R5 \! s# f$ H1 z4 n1 W h
应用125 ) p+ t, o% A* S) B u
49结构与硝化反应活性126 , q( R& C1 K5 c3 X6 |5 P' q# N+ q& ]
491单环化合物126 ; I& K0 w* M% Y A1 ^7 t
492双环及多环化合物127 $ }6 l2 N# G7 D' N
493杂环芳香化合物127
4 r! Y5 o- q% T" @: X410硝化技术128 - N% N; F+ l/ p$ |( e
4101配酸技术128
6 R$ [! O* O" [' [: U4102硝化反应器设计及控制128
( d z' x3 l" t9 ^$ J0 {4103硝化过程计算机模拟的应用128
* L( j" ~: D# H: }( K7 O( H参考文献130 : B" R: ^' V! e: y5 x% @ G
5磺化反应133
+ Y1 u, U% z" d/ D. |) H2 L51概述133 2 M) w* w4 X" m
511磺化与硫酸化反应及其重要性133
- C% g% ^; K9 \7 E( W; [& E512引入磺基的方法133
$ k1 k: e& W; P6 M4 ^52磺化及硫酸化反应基本原理133
2 o9 B/ U6 d/ Y T8 c2 E& r3 ?* B521磺化剂及硫酸化剂133 - L" k% A' d1 p# H, p: v @
522磺化及硫酸化反应历程及动 * g$ J6 `9 }+ A9 S& c$ g C$ b
力学135
. [2 C! W5 l* i$ \523磺化及硫酸化影响因素138
* P8 Z0 S" \% k- Z: B53磺化方法及硫酸化方法142 1 l( t8 e, l/ i8 Z6 s
531磺化方法142
% O% h; S7 k3 O( i532硫酸化方法146 6 Q+ t) F2 T7 ^" h
54磺化产物的分离148 ! e: j. U+ B, W
541加水稀释法148
3 b( L# N3 ]% I542直接盐析法148
1 ^& ? R+ C j# |/ k( \! k543中和盐析法148 - H! c; @* F" j; Z( l3 ~
544脱硫酸钙法149 * s6 R! M* W0 Q' \
545萃取分离法149
# D. w5 I& w8 L! w" A55磺化反应现状及进展149
; D" }( D* |6 ]3 q8 v L# W551苯衍生物的磺化149
. {/ h. D3 q u1 b, p: W2 R552萘及其衍生物的磺化154
/ z5 P+ H' L7 t) A553蒽醌磺化155
/ U# q$ R1 W9 c7 |8 s$ }554脂肪烃的磺化156
5 l! K0 Z# {. x, j7 G5 j" R0 _参考文献159
$ I+ m D9 A. I: b6酰化反应161 Q- j" D2 ^& q: d1 i4 Y- } i: G; x6 s
61O酰化反应161 " ]4 V( _" E; j( Z' k
611羧酸为酰化剂161
: |2 p% J' v( v; g+ n612酸酐为酰化剂164 ) J* `+ H4 q' y! x3 Q
613酰氯为酰化剂164
, Z4 `$ i8 C- q! H614酯交换法165 ; u3 V- I2 C/ U" v! r4 l2 y, I
615烯酮法166
3 b I- s0 c+ t) _- o0 q+ e }+ t- B616O酰化反应在羟基保护中的
/ t1 U1 t# p) f9 z- D应用167 5 j& f. V! e" V! |) D
62N酰化反应170 ; G; Q1 {. P# C4 X- Z+ n
621用羧酸为N酰化剂170 ( v: T6 B- i/ w* t: r+ L
622用酸酐为N酰化剂171 3 J0 _' _# ?0 b7 }; p
623用酰氯为N酰化剂171 6 o. N- g* W% k8 ?4 m
624胺与酯交换172 ; `* S+ g! n8 O8 X1 Q
625用其他酰化剂的N酰化172
% W# B* |7 K# b0 a626N酰化反应在氨基保护中的 4 V0 w7 [3 {$ N& D: a
应用173 ) W; @$ o/ g% \; z% f
63C酰化反应178 5 [2 u U5 C/ t {& k2 j
631芳环上的C酰化反应179
; P; G9 y7 n0 p$ E9 i9 q1 W# I+ h5 X632烯烃的C酰化反应183
, o7 U4 F$ q% q: x, g U+ K1 ?( \633羰基化合物α位的C酰化反应183 % G( A2 Z( T5 h( ]; h) H$ \1 G
参考文献186
. a4 f- f# P9 C7加成反应190 8 t9 g+ J" W6 m" c) U3 V8 [
8还原反应210
) t5 J# A- M; U$ }0 t4 w+ ^9氧化反应243 ) J" C4 l2 W7 W% h
10缩合反应277
e" B2 a& W( R! k/ D9 U11氨解反应305
8 C$ B( e3 R1 l12烷基化反应323
4 J# q. ~; g }# r' M13卤化反应351
2 o2 C& c+ N7 f% _, D$ W/ a14手性药物中间体的合成388
. N2 y. N5 O8 f7 E15典型药物中间体合成与工艺423
9 g2 W5 D- }9 t- g2 c+ v: }* P16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41