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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
$ X* m/ Z G: o$ r8 U; w/ J% S·页码：474 页& J- r4 h0 K! C5 c% j7 {1 q u
·出版日期：2008年07月& j9 V# V2 ^# l8 o$ B
·ISBN：7122025810/9787122025814
8 z) G/ z) n0 s3 [0 M·条形码：97871220258140 V% `* U( U& o8 g: S
' u# O3 v3 Z1 ]* c+ L; Y# K; |, L
·版本：第1版
' z+ T M: [4 z·装帧：平装
) r ]4 M8 l3 t8 ]# u6 G/ V: z' a·开本：16. k! \6 r. n: j1 v! o
·正文语种：中文) N% i) r( E0 _3 [- u/ Y3 J
( k6 L3 e1 }( `. H- x
: _5 l$ C& [3 n6 h
5 R, m, \2 c0 G( ?% j) [$ _+ K内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 7 c. e3 K- ~! s
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
C! e2 N4 d6 t$ _目录
$ ~" |' K h, }1绪论1
1 f. c4 J, K+ W; L11药物中间体的概念及内涵1
$ o+ q0 E: b. G! l12药物中间体是精细化工的重要组成
_+ e' v+ X7 f" v. |- I2 o5 g部分2
+ S" C8 ?& Q1 c) ]) _! c+ r13药物中间体国外研究现状4
3 V2 v/ P8 B: w, |+ |131医药中间体国外发展现状与发展
, A3 y% ?" [4 B7 @9 |趋势4
% W! r8 k& `2 p+ g132农药中间体国外发展现状与发展 $ I/ W( m% _& t" B) G! N6 a
趋势8
! j$ `9 [% c: X+ P( F. | s! z14药物中间体国内发展现状9 5 K3 h1 `' x- Z% n- Q6 {2 j9 L" e
141医药中间体国内发展现状9 , Z3 y- c/ g; n4 y( A7 }6 T
142农药中间体国内发展现状13 8 Q" a# a1 j% J* [
143兽药中间体国内现状14
# l E' ^* d: h15药物中间体国内研究及发展方向14 + ?- C6 p% B1 X% p1 B
参考文献18 % [5 C3 Q+ y' R& j
2药物中间体的合成设计21 9 j6 S! R t1 r/ Q t' {
21逆向合成路线设计及其技巧21 7 T0 a/ @/ n9 e
211逆向合成法常用术语21
$ G7 N) G. u3 M* v% R4 F: {1 _212逆向切断的基本原则22 f: ]6 I8 t6 x! [
213逆向切断技巧23 % |/ u1 ]% \( c, `
214官能团的保护26 : U* J x% s: Z, _# z
215导向基的应用27 9 V ^& N6 C( e8 z$ s- R& J; {
22合成设计路线的评价标准29
. ]1 O5 h( K6 u( n! [) M! k221原料和试剂的选择29 ; h \' ~- ^( p' `
222反应步数和反应总收率30 9 H5 c$ I. t+ R6 W) a3 `+ q
223中间体的分离与稳定性31
4 v' ~. c2 f4 O1 L1 y224反应设备要求31 ) f+ d, N B1 p& y# T
225安全度31 / A M3 |+ g/ r* F6 t8 ^ [
226环境保护31 / q- K! B, W! Z
23单官能团化合物的C—X键切断 1 t7 c: b/ H6 D+ j5 x$ F' K" d! X
设计32 2 {* z8 d& ~8 t) _& c+ M
231羰基化合物RCOX的合成设计32 * M k8 c5 @' c0 z' \$ n2 j4 J
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 + T l& ?3 i% j- e2 z, F7 N
233胺的合成设计34
+ U+ e* P5 Z* o7 z24双官能团化合物的C—X键切断
. U- E# x' o; N9 q! {设计36 # k1 V3 P* p$ f0 v1 z7 ?
24111双官能团化合物的C—X键
6 E/ V! F/ M$ p6 q( u) v V+ r切断37 0 @2 H" q9 N" X: h+ d/ F
24212双官能团化合物的C—X键 2 H! ?. E3 R4 \- |3 x
切断37
& \6 [$ ^6 V$ N8 D% i! L6 t24313双官能团化合物的C—X键
* x1 P6 n5 v: k4 ^# U8 X8 z* p切断39 0 f7 P0 q, J, ]9 J8 m9 t
25单官能团化合物的C—C键切断
+ M; p" W4 _0 _) L9 @设计40
8 q6 ~9 P; q( }251醇的C—C键切断40
2 ?9 l- b/ u% m; t3 O& |! U Y6 P252羰基化合物的C—C键切断42 9 U" B) c' [- R, t6 o. P
253烯烃的CC键切断45 % P: d$ c+ p4 H" x
26双官能团化合物的C—C键切断 / c3 |/ e) E% u+ _
设计45 + r7 [2 M/ T; b* ?$ ?6 X, D
261DielsAlder反应45 ( i7 f" o4 j' U; V5 K$ S% Q" P
26213双官能团化合物和αβ不饱 ; ]9 H! S, l" J$ \+ G
和羰基化合物的C—C键切断46
' V! I( v) n! v9 t26315双官能团化合物的C—C键 - J+ J% w, `) i3 O
切断50 4 O, h. x2 Q, x8 N; G
26412双官能团化合物的C—C键 1 h* @0 a0 g; S0 [
切断52
* g/ f& t- `7 ^9 G6 D: e4 K6 m26514双官能团化合物的C—C键 0 R( L* r) g; s% i% W C3 [
切断54 6 U0 f1 ]0 [1 n1 T! F
26616双官能团化合物的合成 . v9 Z. \7 q" L( z4 r
设计57 7 d7 o0 Z6 l. e& s' [
参考文献59 ' x+ q' j9 `" F; h5 n& b& w
3环合反应61
6 Q' U" e8 j4 t31概述61
5 ?0 V; m' C9 T/ V& M" Q7 `32形成六元碳环的环合反应62 0 ^4 [/ I. F+ x
321DielsAlder反应62 4 l& B" i- r$ Z- I: N1 v
322Robinson成环反应63
8 v% x3 U6 Q* N- ^8 x* y% V" A323芳香族化合物的还原反应63
1 m; o' C3 ^( K9 B9 r6 K324金属有机化合物催化的环合
7 T( n# f! X) |反应63
' _1 C4 O% a/ v" ]) k5 t325取代苯分子内的FriedelCrafts
5 C! S9 ^; @* C/ [9 [# L3 S反应64 $ ?. {6 o, _1 H! y* y
33形成吡咯衍生物的环合反应64
7 H3 M j- Q& b0 t7 F! T: H2 Z331形成吡咯环的环合反应64 3 X# M+ ~/ G7 [# w' x
332形成氢化吡咯环的环合反应66 8 p' ~2 b+ L) ~4 H0 C
333形成环状四吡咯环的环合反应68 % }; w4 o- y" T. D( O
334形成苯并吡咯环的环合反应72 4 A9 j" c) N7 G% X
34形成唑类衍生物的环合反应74
r3 p% A' \+ ]2 \! G% R& F341形成唑环的环合反应74
% ~6 O- s; Y" z; n, D342形成氢化唑及其酮类化合物的环 / @" o" O4 r) S5 A9 y) k
合反应75 ! M4 F) n s8 _% a3 x. {( S z* S/ E
343形成苯并单唑环的环合反应76
* [. Z& f. A! E" D35形成吡啶衍生物的环合反应77
, p; e" d- e/ g7 w% G. x2 U) W351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
: \6 T+ u6 J2 ^4 _$ s反应78
+ {2 r/ n6 z; } e [352形成苯并吡啶环的环合反应80 4 f( d. ?6 D p+ Y
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 : T( J: F* \) _3 L9 a% N
杂环及其稠环体系的环合反应82
# X' D, z- W" _/ Q361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
: F I2 ~& d; @0 c1 v* e8 \6 R反应83 $ [$ B( `2 W% K& c/ D y
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
) b1 \8 L, A; K3 v6 U. v363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
- L. B) U* j; c% y5 Q# T2 p364形成三嗪环的环合反应88
* U" ?. A% ~7 O5 Z1 {参考文献90
5 L! h) n- S8 L- H/ D R2 r4硝化反应92 + L8 |& n. n6 z! o5 i0 h$ \
41概述92 / z# m. H: O, T! s
42硝化反应的类型92
9 m$ A! F3 M2 v- {. c( ?" ^43芳烃及其硝化特征93 7 O# ?9 F1 [" B- H& d5 O6 ?
431芳烃的芳香性93 , O1 b6 M1 C& Y
432芳烃的难硝化性93 7 D8 A- G9 Z) l" k/ H& r
433芳烃的难氧化性94 * T4 F) ^% T& R0 C
44硝化剂及其应用94 # C. Z* d- S/ ?5 h& ^) G. Z
441硝酸硝化剂94
3 G" N$ b" A Q1 k& f8 T442硝硫混酸硝化剂95 / G5 w6 c6 a0 A7 A3 _! d4 w
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
$ G+ Q9 o$ |2 v; ~1 o化剂95
) N% R5 I! y/ f/ Z444超酸硝化剂96
7 z) b2 w$ a7 A }6 P7 \/ ^445其他硝化剂96
$ C3 p$ e, s9 f# c: d' k. I45硝酰阳离子(NO+2)理论97
) V5 d$ f$ o' i8 f' C1 P451硝酰阳离子结构与光谱97 4 f' _) o8 @! a, X' \% `
452硝酰阳离子的生成反应98
# z+ S* |0 ]4 O453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 ; l! v! J f# U3 U
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
% v$ g% N5 C0 r455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 1 E" b. z# L; R, _
46芳烃的两相硝化110
# G7 i C5 p4 }7 {8 a, ]+ u47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 ; S( h* m. X) f' P8 B6 o/ @6 v' t
与技术111 # i5 ~$ Z$ h( ]/ B+ Y
471芳烃区域选择性催化硝化（定 $ E% g( }. _. M; h' _' e
向硝化）国内外研究现状111
7 W& Y- ^ T' o- k9 m2 Q7 z" F1 ]472硝化反应选择性的定性解释114
* c8 @" Q# F( g% x473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 ! X/ T$ g2 s" ~9 Z
道理论115
3 Y: R9 Q+ v( O- `: C' r474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 ( r+ U$ R, B5 a; x# d* i
硝化115 - p$ A% U8 W: x4 v! Z' k9 N
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 * v9 ] t# }9 X4 ^+ N2 Q
的应用研究116
p+ T/ z ~) n4 p5 A) S6 A476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 / z, Y. j( b0 }8 [
硝化中的应用研究116
; w7 ?/ t- v! \! t8 D" F j+ c477分子印迹聚合物催化技术在芳烃
, i, q6 H9 h2 k% |$ p选择性NO2硝化中的应用 6 y, E4 N- A: J. J1 K ~
研究116 1 |6 I; w! e# i. z" O* v
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 % U' M8 h) j9 n4 `+ W
的应用研究117
; l7 u. I' m6 V* r! }& B- A48绿色硝化理论与技术118 ! c% Q, ?" w4 J- X
481绿色硝化的意义118
8 Z$ N2 w' l' a0 w, R. f482绿色硝化技术的现状与发展119
2 Y! s1 O5 r2 n5 ?/ @483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
$ \, n- A: ?; d* c/ M3 _力学研究120 ( V0 @' y/ I" v" g2 [% Y0 y
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 $ G7 A. ~$ |+ D" N
应用研究122 % t) V6 W: n( T2 S
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 ! W$ ~/ I) F! z& _9 g% Z
中的应用研究123 3 O( b, g* u6 @, [
486原子经济性在硝基芳烃合成中的 2 V/ Y9 [7 [9 q6 t; `) X
应用125 7 s$ Y& B$ h. p V% e& t
49结构与硝化反应活性126 - ]/ S$ n. B. T# @
491单环化合物126 6 C. G/ o8 }6 b/ Z' {
492双环及多环化合物127 / I: a. h: ?# d( @5 ]4 ?
493杂环芳香化合物127 4 O+ w9 P7 N8 b
410硝化技术128
: A6 @4 ~7 V* T: W8 W4101配酸技术128
+ V0 g3 B% s9 m! Q9 |, `4102硝化反应器设计及控制128
* w. {, }5 ^0 ?4103硝化过程计算机模拟的应用128
V0 G$ V' z8 i7 M# l- Z3 W参考文献130
! v3 s: K/ n5 w$ H! U5磺化反应133
8 G3 G3 R8 G6 u/ z$ E Q51概述133 2 t8 }3 N& n0 _! ?; d7 c: x
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 / Y h3 d7 d! i0 j5 ~
512引入磺基的方法133 $ D3 N* n% D, k7 p- ?5 o1 p4 T- q
52磺化及硫酸化反应基本原理133
. M# E4 F) s6 B521磺化剂及硫酸化剂133
) I; |3 } A" U7 z& D$ B; R522磺化及硫酸化反应历程及动 ; L4 P" [) K |- L4 z5 \
力学135
- U$ `% Q$ s3 O/ e523磺化及硫酸化影响因素138
& p, i* P. l. r! }! |53磺化方法及硫酸化方法142
( I$ W f$ ]+ W# n& v B7 x; L531磺化方法142
' Q! s; x1 ~2 u \7 f532硫酸化方法146
6 E( ]4 V* D1 R/ s& t6 W: z4 e54磺化产物的分离148
; F0 f1 M8 o8 o" X& ]541加水稀释法148
, m8 N; f$ n' N( e* S$ C542直接盐析法148 2 s: i3 H* |1 R* I- N
543中和盐析法148 * A) v5 k% e' }; m9 d5 D
544脱硫酸钙法149
8 M6 b( \! I/ j# h2 j545萃取分离法149 % U' G! C+ I. h
55磺化反应现状及进展149 ! J& t5 b6 m+ r# w
551苯衍生物的磺化149
* O0 n) x* L5 o7 F% b552萘及其衍生物的磺化154
& [: P2 u+ m# x& R; k3 Z* x. T5 v553蒽醌磺化155
- h- R0 N5 H% k a; C& H554脂肪烃的磺化156
! J: j% ^+ E& e2 H5 z H$ x+ {# y2 H参考文献159
, Y* c* p H" o* U* t- O6酰化反应161 / i4 ?7 m) V9 A& ?8 Y
61O酰化反应161 ( {/ @' Y, R" Y
611羧酸为酰化剂161 ) n* g3 u9 p1 u% }
612酸酐为酰化剂164 & Y0 i# @; `) y, R, ?; D1 [( ^. P
613酰氯为酰化剂164
' ~0 G5 w$ k8 Z% ^% B614酯交换法165
8 E2 ~; k4 f8 K7 W( X* P615烯酮法166 ! n/ A# [' S7 z
616O酰化反应在羟基保护中的 " L, p; q- v7 c3 H/ D" n& {
应用167
) E6 c. ]1 m4 ^ p! v: v$ \& ?0 a62N酰化反应170 4 Z8 |, E9 |8 t
621用羧酸为N酰化剂170
: Z+ U" J. e6 q+ F" d' d622用酸酐为N酰化剂171 / o: |' a; X" m K0 G
623用酰氯为N酰化剂171 7 ]" P1 i/ U7 Q3 S4 r1 i: p% A
624胺与酯交换172
1 F+ q \1 T3 p) k/ J625用其他酰化剂的N酰化172
1 l8 `4 X t0 o* x$ h626N酰化反应在氨基保护中的
. H/ N" K; }9 G% q! b. a N: _# |应用173
3 b; P4 Y$ h# ^8 M63C酰化反应178 " n4 |( i5 t& I, E
631芳环上的C酰化反应179 6 F2 _2 g% J |9 Y
632烯烃的C酰化反应183 % x) [ R3 q3 U+ c- X
633羰基化合物α位的C酰化反应183 . h4 y# f' ~2 X, f
参考文献186 % q) n) N, i8 k# ^8 i
7加成反应190
+ I6 q" R" Q1 Y: F$ t6 Y' v8还原反应210 & E5 e/ ~) a7 |$ y2 g5 G
9氧化反应243
4 T0 ^2 L2 i8 U" \* a# j10缩合反应277 + S& P# N ^: \
11氨解反应305
( V7 ~* w2 Z; E2 t1 F12烷基化反应323 + d- L$ Y* O( f5 t
13卤化反应351 7 ]) i) O- s- P E: J+ i
14手性药物中间体的合成388 4 X* O: {9 S2 `" Z; U
15典型药物中间体合成与工艺423
2 ^& o" s7 N: v2 S' ]16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41